Histamin adalah Senyawa normal yang ada dalam jaringan tubuh ( sel mast
& basofil ). Berperan thd berbagai proses fisiologis penting yaitu mediator kimia yang
dikeluarkan pada fenomena alergi seperti rhinitis, asma, urtikaria, pruritis dan anafilaksis. Sumber
histamin dalam tubuh adalah
histidin yang mengalami dekarboksilasi .
gambar 1: biosintesis histamin
Histamin cepat
dimetabolisis melalui reaksi oksidasi, N-metilasi, dan asetilasi. Penderita
yang sensitif thd histamin atau mudah terkena alergi karena jumlah enzim yang
dapat merusak histamin di tubuh (histaminase
& diamino oksidase) lebih rendah
dari normal
gambar 2: metabolisme histamin
gambar 3: hitamin fosfat dan betazol 2.HCl
Garam fosfatnya (Histamin fosfat)
digunakan :
- — Mengetahui berkurangnya sekresi asam lambung
- Diagnosis karsinoma lambung
- Kontrol positif pada uji alergi kulit
Betazol.2 HCl adalah isomer histamin yang bersifat sebagai agonis histamin. Penggunaannya
sama dengan histamin fosfat dan efek samping yang ditimbulkan lebih rendah
B.
Antihistamin
Adalah
obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan kerja histamine dalam tubuh melalui
mekanisme penghambatan bersaing pada sisi resptor H1, H2, H3. Efek antihistamin
buakan suatu reaksi antigen-antibodi karena tidak dapat menetralkan atau
mengubah efek histamine yang sudah terjadi. Antihistamin umumnya tidak dapat
mencegah produksi histamin. Antihistamin
terutama bekerja dengan menghambat secara bersaing interaksi histamine dengan
resptor khas. Berdasarkan pada reseptor khas antihistamin dibagi menjadi (1)
antagonis H1, terutama digunakan untuk pengobatan gejala-gejala akibat reaksi
alergi. (2) antagonis H2 digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung pada
pengobatan penderita tukak lambung. (3) antagonis H3 sampai sekarng belum
digunakan untuk pengobtan, masih dalam penelitian lebih lanjut .
1) Antagonis H1
Sering
disebut juga antihistamin klasik, adalah senyawa yang dalam kadar rendah dapat
menghambat secara bersaing kerja histamine pada jaringan yang mengandung
reseptor H1. Digunakan untuk ; alergi, antiemetic, antimabuk, antiparkinson,
antibatuk, sedative, antipsikotik,
dan anastesi setempat
Ar : aril (fenil, fenil tersubstitusi, hetero
aril (2-piridil)
Ar’
: aril metil
X
: atom penghubung (O, C / N)
(CH2)n
: mewakili rantai karbon (etil)
NRR’ :
mewakili basa suatu fungsi amin terminal
Hubungan struktur dan aktivitasnya
a.
Turunan etildiamin
Merupakan antagonis
H1 dengan keefektifan yang cukup tinggi, meskipun penekan system saraf dan
iritasi lambung cukup besar. hubungan strukur dan aktivitasnya:
gambar 4 : hubungan struktur etildiamin dan aktivitas
Contoh :
1.
Tripelnamain HCl, mempunyaiefek
antihistamin sebanding dengan dufenhidramin dengan efek samping lebih rendah
2.
Antazolin HCl, mempunyai aktivitas
antihistamin lebih rendah dibanding turuan etilendiamin lain.
3.
Mebhidrolin nafadisilat, strukturnya
mengandung rantai samping aminopropil dalam system heterosiklik karbolin dan
bersifat kaku.
b. Turunan eter aminoalkil
1.
Pemasukan gugus Cl, Br dan OCH3 pada
posisi pada cincin aromatic akan meningkatkan aktivitas dan menurunkan efek
samping.
2.
Pemasukan gugus CH3 pada posisi
p-cincin aromatic juga dapat meningkatkan aktivitas tetapi pemasukan pada
posisi o- akan menghilangkan efek antagonis H1 dan akan meningkatkan aktifitas
antikolinergik
3.
Senyawa turunan eter aminoalkil
mempunyai aktivitas antikolinergik yang cukup bermakna karena mempunyai
struktur mirip dengan eter aminoalkohol, suatu senyawa pemblok kolinergik.
c. Turunan propilamin
Merupakan
antihistamin dengan indeks terapetik cukup baik dengan efek samping dan
toksisitasnya sangat rendah.
Hubungan struktur antagonis H1 dengan turunan alkil amin
1. Feniramin maleat, merupakan turunan alkil amin yang memunyai efek antihistamin H1 terendah.
2. CTM, merupakan antihistamin H1 yang popular dan banyak digunakan dalam sediaan kombinasi.
3. Dimetinden maleat, aktif dalam bentuk isomer levo.
d.
Turunan piperazin
Turunan ini memunyai efek antihistamin sedang
dengan awal kerja lambat dan masa kerjanya relativ panjang.
Hubungan struktur antagonis H1 turunan piperazin
1. Homoklorsiklizin, mempunyai spectrum kerja luas, merupakan antagonis yang kuat terhadap histamine serta dapat memblok kerja bradkinin dan SRS-a
2. Hidroksizin, dapat menekan aktivitas tertntu subkortikal system saraf pusat.
3. Oksatomid, merupakan antialergi baru yang efektif terhadap berbagai reaksi alerhi, mekanismenya menekan pengeluaran mediator kimia dari sel mast, sehingga dapat menghambat efeknya.
1. Homoklorsiklizin, mempunyai spectrum kerja luas, merupakan antagonis yang kuat terhadap histamine serta dapat memblok kerja bradkinin dan SRS-a
2. Hidroksizin, dapat menekan aktivitas tertntu subkortikal system saraf pusat.
3. Oksatomid, merupakan antialergi baru yang efektif terhadap berbagai reaksi alerhi, mekanismenya menekan pengeluaran mediator kimia dari sel mast, sehingga dapat menghambat efeknya.
e.
Turunan fenotiazin
Selain mempunyai efek antihistamin, golongan ini
juga mempunyai aktivitas tranquilizer, serta dapat mengadakan potensiasi dengan
obat analgesic dan sedatif.
Hubugan struktur antagonis H1 turunan fenontiazin
1. Prometazin, merupakan antihistamin H1 dengan aktivitas cukupan dengan masa kerja panjang.
2. Metdilazin
3. Mekuitazin. Antagonis H1 yang kuat dengan masa kerja panjang dan digunakan untuk memperbaiki gejala alergi
4. Oksomemazin, mekanismenya sama seperti mekuitazin
5. Pizotifen hydrogen fumarat, sering digunakan sebagai perangsang nafsu makan.
1. bagaimana mekanisme kerja dari histamin didalam tubuh?
2. bagaimana mekanisme kerja antihistamin dalam tubuh?
3. berikan contoh obat yang mempunyai mekanisme kerja yang sama seperti histamin?
4. mengapa AH1 dapat digunakan sebagai antiemetic, antimabuk, antiparkinson, antibatuk, sedative, antipsikotik?
5. apa efek samping dari pemakaian AH 1, dan jelaskan mekanisme kerja nya?
6. gugus histamin yang mana yang mengikat reseptor?
7. apa yang membedakan turunan antihistamin yang satu dengan yang lainnya jika ditinjau dari segi strukturnya?
Hubugan struktur antagonis H1 turunan fenontiazin
1. Prometazin, merupakan antihistamin H1 dengan aktivitas cukupan dengan masa kerja panjang.
2. Metdilazin
3. Mekuitazin. Antagonis H1 yang kuat dengan masa kerja panjang dan digunakan untuk memperbaiki gejala alergi
4. Oksomemazin, mekanismenya sama seperti mekuitazin
5. Pizotifen hydrogen fumarat, sering digunakan sebagai perangsang nafsu makan.
DAFTAR PUSTAKA
Siswandono dan B. Soekardjo. 2008. Kimia Medisinal. Surabaya: AirlanggaUniversity Press.
diskusi
1. bagaimana mekanisme kerja dari histamin didalam tubuh?
2. bagaimana mekanisme kerja antihistamin dalam tubuh?
3. berikan contoh obat yang mempunyai mekanisme kerja yang sama seperti histamin?
4. mengapa AH1 dapat digunakan sebagai antiemetic, antimabuk, antiparkinson, antibatuk, sedative, antipsikotik?
5. apa efek samping dari pemakaian AH 1, dan jelaskan mekanisme kerja nya?
6. gugus histamin yang mana yang mengikat reseptor?
7. apa yang membedakan turunan antihistamin yang satu dengan yang lainnya jika ditinjau dari segi strukturnya?
menurut saya mekanisme kerja histamin dalam tubuh yaitu Histamin dapat menimbulkan efek bika berinteraksi dengan reseptor histaminergik, yaitu reseptor H1, H2, dan H3. Interaksi histamin dengan reseptor H1 menyebabkan interaksi oto polos usus dan bronki, meningkatkan permeabilitas vaskular dan meningkatkan sekresi usus, yang dihubungkan dengan peningkatan cGMP dalam sel. Interaksi dengan reseptor H1 juga menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga permeable terhadap cairan dan plasma protein yang menyebabkan sembab, pruritik, dermatitis dan urtikaria. Efek ini di blok oleh antagonis-1. Interaksi histamin dengan reseptor H2 dapat meningkatkan sekresi asam lambung dan kecepatan kerja jantung. Produksi asam lambung di sebabkan penurunan cGMP dalam sel dan peningkatan cAMP. Peningkatan sekresi asam lambung dapat menyebabkan tukak lambung. Efek ini di blok oleh antagonis H2. Reseptor H3 adalah resptor histamin yabg baru di ketemukan pada tahun 1987 oleh arrange dan kawan-kawan, terletak pada ujung syaraf aringan otak dan jaringan perifer yang mengontrol sintesis dan pelepasan histamin, mediator alergi lain dan peradangan. Efek ini di blok antagonis H3.
BalasHapussaya bantu tarik kesimpulan, bahwa kerja histamin bergantung pada reseptor mana yang didudukinya. Jika H1 maka efek utamanya adalah gatal/alergi dan urtikaria. Jika H2 biasanya dapat menyebabkan tukak lambung karena terkait produksi PG
Hapusmenurut pendapat saya jawaban no 5 yaitu efek samping yang ditimbulkan seperti reaksi kulit seperti demartitis
BalasHapusmekanisme kerja dari Antihistamin tipe H1 yaitu bekerja dengan cara competitif inhibitor terhadap histamin pada reseptor jaringan, sehingga mencegah histamin berikatan serta mengaktivasi reseptornya
mekanisme kerja antihstamin adalah berkompetisi dengan histamin untuk berikatan dengan reseptor histamin,sehingga yang berikatan dengan reseptor adalah anti histamin dan histamin tidak berpeluang untuk berikatan lagi segingga tidak menimbulkan reaksi alergi
BalasHapusya saya setuju karena antihistamin akan berinteraksi dengan reseptor histaminegik yang kompetitif dengan histamin
Hapussaya setuju dengan jawaban kak winda, hanya ingin menambah sedikit saja. Dalam menghilangkan gejala-gejala alergi berlangsung melalui kompetensi dengan menghambat histamin berikatan AH1 atau AH2 di organ sasaran. Histamin yang kadarnya tinggi akan memunculkan lebih banyak reseptor H1. Reseptor yang baru tersebut akan diisi oleh antihistamin. Peristiwa molekuler ini akan mencegah untuk sementara timbulnya reaksi alergi.
Hapusmenjawab pertanyaan nomor 7, untuk struktur antihistamin terutama antagonis H1 memiliki struktur umum yang terdiri atas:
BalasHapusAr: aril ( fenil, fenil tersubstitusi, hetero aril (2-piridii)
Ar’: aril metil
X : atom penghubung (O,C/N)
(CH2)n : mwakili rantai karbon (etil)
NRR’ : mewakili basa suatu fungsi amin terminal
Yang artinya perbedaan antara turunan satu dengan yang lain ada pada molekul yang menempati struktur umum tersebut, sebagai contoh pada X atau atom penghubung dapat dilihat pada artikel, antara satu turunan dengan yang lain ada yang memiliki atom penghubung yang berbeda. Kesimpulannya suatu struktur dikatakan merupakan trunan antihistamin apabila memenuhi struktur umum tersebut.
Saya setuju dgn jawaban ini. Untuk fenotiazin, cirinya ada 2 siklik sebagai gugus arilnya
Hapusterimakasih tata dan puji, benar sekali perlu ditambahkan bahwa gugus fungsi yang terikat pada struktur antihistamin juga menentukan aktivitas dari antihistamin tersebut
Hapushai nunun, saya ingin mencoba menjawab soal no 1 yaitu:
BalasHapusHistamin dapat menimbulkan efek bila berinteraksi dengan reseptor histaminergik, yaitu reseptor H1, H2, H3. Interaksi histamin dengan H₁menyebabkan kontraksi dengan otot polos usus dan bronki, meningkatkan permeabilitas vaskular dan meningkatkan sekresi mukus, yang dihubungkan dengan peningkatan cGMP dalam sel. Interaksi dengan resptor H₁juga menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga permeabel terhadap cairan dan plasma protein, yang menyebabkan sembab, pruritik, dermatitis dan urtikaria. Efek ini diblok oleh antagonis H1.
Interakasi histamin dengan reseptor H₂dapat meningkatkan sekresi asam lambung dan kecepatan kerja jantung. Produksi asam lambung disebabkan penurunan cGMP dalam sel dan peningkatan cAMP. Peningkatan seksresi asam lambung dapat menyebabkan tukak lambung. Efek ini diblok oleh antagonis H2.
Reseptor H₃ adalah reseptor histamin yang baru diketemukan pada tahun 1987 oleh Arrang dkk., terletak pada ujung saraf aringan otak dan jaringan perifer, yang mengontrol sintesis dan pelepasan histamin, mediator alergi lain dan peradangan. Efek ini diblok oleh antagonis H3.
hai nurul disini saya akan mencoba menjawab pertanyaan no 5,Efek samping yang mungkin timbul oleh AH1 ialah mulut kering, disuria, palpitasi, hipotensi, sakit kepala, rasa berat dan lemah pada tangan. Insidens efek samping karena efek antikolinergik tersebut kurang pada pasien yang mendapat antihistamin nonsedatif. AH1 bisa menimbulkan alergi pada pemberian oral, tetapi lebih sering terjadi akibat penggunaan lokal berupa dermatitis alergik. Demam dan foto sensitivitas juga pernah dilaporkan terjadi. Selain itu pemberian terfenadin dengan dosis yang dianjurkan pada pasien yang mendapat ketokonazol, troleandomisin, eritromisin atau lain makrolid dapat memperpanjang interval QT dan mencetuskan terjadinya aritmia ventrikel.
BalasHapushai kak..
BalasHapussaya akan mencoba menjawab pertanyaan no 1
Mekanisme Kerja :
Histamin dapat menimbulkan efek bila berinteraksi dengan reseptor histaminergik, yaitu reseptor H1, H2, H3. Interaksi histamin dengan H₁menyebabkan kontraksi dengan otot polos usus dan bronki, meningkatkan permeabilitas vaskular dan meningkatkan sekresi mukus, yang dihubungkan dengan peningkatan cGMP dalam sel. Interaksi dengan resptor H₁juga menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga permeabel terhadap cairan dan plasma protein, yang menyebabkan sembab, pruritik, dermatitis dan urtikaria. Efek ini diblok oleh antagonis H1.
Interakasi histamin dengan reseptor H₂dapat meningkatkan sekresi asam lambung dan kecepatan kerja jantung. Produksi asam lambung disebabkan penurunan cGMP dalam sel dan peningkatan cAMP. Peningkatan seksresi asam lambung dapat menyebabkan tukak lambung. Efek ini diblok oleh antagonis H2.
Reseptor H₃ adalah reseptor histamin yang baru diketemukan pada tahun 1987 oleh Arrang dkk., terletak pada ujung saraf aringan otak dan jaringan perifer, yang mengontrol sintesis dan pelepasan histamin, mediator alergi lain dan peradangan. Efek ini diblok oleh antagonis H3.
Hai nun, saya akan mncoba menjawab no 5 yaitu beberapa efek samping yg ditimbulkan seperti efek sedasi, gangguan psikomotor, gangguan kognitif dan efek kardiotoksisitas
BalasHapusSedangkan mekane kerjanya yaitu :
Antihistamin bekerja dengan cara menutup reseptor syaraf yang menimbulkan rasa gatal, iritasi saluran pernafasan, bersin, dan produksi lendir (alias ingus).
saya akan mencoba menjawab soal no 5
BalasHapusPada dosis terapi, semua AH1 menimbulkan efek samping walaupun jarang bersifat serius dan kadang-kadang hilang bila pengobatan diteruskan. Efek samping yang paling sering ialah sedasi, yang justru menguntungkan bagi pasien yang dirawat di RS atau pasien yang perlu banyak tidur.
Saya setuju dengan pendapat vikri, karena menurut sumber yang saya baca efek samping yang ditumbulkan setiap orang berbeda beda karena sistem kekebalan tubuh setiap manusia berbeda beda . Efek samping tang paling sering ditimbulkan adalah sedasi
HapusSaya akan membantu menjawab pertanyaan no 1
BalasHapusHistamin ini dibentuk di dalam usus oleh bakteri-bakteri atau didalam jaringan-jaringan oleh enzim histidin-dekrboksilase, bertolak dari histidin (suatu asam amino) dengan mengeluarkan karbondioksidanya (proses dekarboksilasi) menjadi histamin.
Histamin dapat menimbulkan efek bila berinteraksi dengan reseptor histaminergik, yaitu reseptor H1, H2, H3. Interaksi histamin dengan H₁menyebabkan kontraksi dengan otot polos usus dan bronki, meningkatkan permeabilitas vaskular dan meningkatkan sekresi mukus, yang dihubungkan dengan peningkatan cGMP dalam sel. Interaksi dengan resptor H₁juga menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga permeabel terhadap cairan dan plasma protein, yang menyebabkan sembab, pruritik, dermatitis dan urtikaria. Efek ini diblok oleh antagonis H1.
Interakasi histamin dengan reseptor H₂dapat meningkatkan sekresi asam lambung dan kecepatan kerja jantung. Produksi asam lambung disebabkan penurunan cGMP dalam sel dan peningkatan cAMP. Peningkatan seksresi asam lambung dapat menyebabkan tukak lambung. Efek ini diblok oleh antagonis H2.
Reseptor H₃ adalah reseptor histamin yang baru diketemukan pada tahun 1987 oleh Arrang dkk., terletak pada ujung saraf aringan otak dan jaringan perifer, yang mengontrol sintesis dan pelepasan histamin, mediator alergi lain dan peradangan. Efek ini diblok oleh antagonis H3.
Dalam keadaan normal jumlah histamin dalam darah adalah sedikit sekali, sehingga tidak menimbulkan efek-efek tersebut diatas. Histamin yang berlebihan diuraikan oleh enzim histaminase (=diamino-oksidase) yang terdapat pada ginjal, paru-paru, selapit lendir usus, dan jaringan-jaringan lainnya.
Pertanyaan no.1
BalasHapusHistamin (suatu autacoid atau hormon lokal) adalah suatu amin nabati (bioamin) yang ditemukan oleh dr. Paul Ehrlich (1878) dan merupakan produk normal dari pertukaran zat histidin melalui dekarboksilasi enzimatis. Asam amino ini masuk ke dalam tubuh terutama dalam daging (protein) yang kemudian di jaringan (juga di usus halus) diubah secara enzimatis menjadi histamin (dekarboksilasi).
Terdapatnya. Hampir disemua organ dan jaringan memiliki histamin dalam keadaan terikat dan inaktif, yang terutama terdapat dalam sel-sel tertentu. "Mast cells" ini (Ing. mast = menimbun) menyerupai bola-bola kecil berisi gelembung yang penuh dengan histamin dan zat-zat mediator lain. Sel-sel ini banyak ditemukan di bagian tubuh yang bersentuhan dengan dunia luar, yakni di kulit, mukosa dari mata, hidung, saluran napas (bronchia, paru-paru), dan usus, juga dalam leukosit basofil darah. Dalam keadaan bebas aktif juga terdapat dalam darah dan otak, dimana histamin bekerja sebagai neurotransmitter, di luar tubuh manusia histamin terdapat dalam bakteri, tanaman (bayam, tomat), dan makanan (keju tua).
Histamin dapat dibebaskan dari mast cells oleh bermacam-macam faktor, misalnya oleh suatu reaksi alergi (penggabungan antigen-antibodi), kecelakaan dengan cidera serius, dan sinar UV dari matahari. Selain itu, dikenal pula zat-zat kimia dengan daya membebaskan histamin ('histamin liberator') seperti racun ular dan tawon, enzim proteolitis, dan obat-obat tertentu (morfin dan kodein, tubokurarin, klordiazepoksida).
Fungsi dan kegiatannya. Histamin memegang peran utama pada proses peradangan dan pada sistem daya tangkis. Kerjanya berlangsung pada 3 jenis reseptor, yakni reseptor-H1, -H2, dan H3. Reseptor H1 secara selektif diblok oleh antihistaminika (H1-blockers), reseptor-H2 oleh penghambat asam lambung (H2-blockers), dan reseptor-H3 memegang peranan penting pada regulasi tonus syaraf simpatikus.
DAFTAR PUSTAKA
Kee, J. L. dan E. R. Hayes. 1996. Farmakologi : Pendekatan Proses Keperawatan. Jakarta : Buku Kedokteran EGC.
Staf Pengajar Departemen Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Sriwijaya. 2009. Kumpulan Kuliah Farmakologi. Jakarta : Buku Kedokteran EGC.
Tjay, T. H. dan K. Rahardja. 2007. Obat-obat Penting : Khasiat, Penggunaan, dan Efek-efek Sampingnya Edisi Keenam. Jakarta : PT. Elex Media Komputindo.
Kenapa AH1 bisa digunakan sebagai antiemetik? karena AH1 bekerja kompetitif dengan H1 untuk berikatan dengan reseptor 5HT3 pada pusat muntah (CTZ) diotak contoh obatnya turunan fenotiazin.
BalasHapuspertanyaan no 1
BalasHapusHistamin dapat menimbulkan efek bila berinteraksi dengan reseptor histaminergik, yaitu reseptor H1, H2, H3. Interaksi histamin dengan H₁menyebabkan kontraksi dengan otot polos usus dan bronki, meningkatkan permeabilitas vaskular dan meningkatkan sekresi mukus, yang dihubungkan dengan peningkatan cGMP dalam sel. Interaksi dengan resptor H₁juga menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga permeabel terhadap cairan dan plasma protein, yang menyebabkan sembab, pruritik, dermatitis dan urtikaria. Efek ini diblok oleh antagonis H1.
Interakasi histamin dengan reseptor H₂dapat meningkatkan sekresi asam lambung dan kecepatan kerja jantung. Produksi asam lambung disebabkan penurunan cGMP dalam sel dan peningkatan cAMP. Peningkatan seksresi asam lambung dapat menyebabkan tukak lambung. Efek ini diblok oleh antagonis H2.
Reseptor H₃ adalah reseptor histamin yang baru diketemukan pada tahun 1987 oleh Arrang dkk., terletak pada ujung saraf aringan otak dan jaringan perifer, yang mengontrol sintesis dan pelepasan histamin, mediator alergi lain dan peradangan. Efek ini diblok oleh antagonis H3.
iya benar jawaban dari bilia sesuai dengan artikel yang saya baca bahwa histamin dapat menimbulkan efek bila berinteraksi dengan resptor histaminergik, menyebabkan vasodilatasi, meningkatkan eksresi asam lambung dan mengontrol pelepasan histamin.
HapusSaya akan membantu menjawab pertanyaan no 2, mekanisme kerja antihistamin didalam tubuh itu berkompetisi dengan histamin untuk menduduki reseptor misalnya reseptor H1, H2 maupun H3 sesuai dengan kerja obat itu sendiri
BalasHapussaya akan menjawab soal no 5 efek sampingnya adalah seperti muengantuk, normalnya onset kegelapan menginduksi kelenjar pineal di otak untuk mengeluarkan hormon yang disebut melatonin yang mendorong tubuh untuk masuk ke drive tidur. Melatonin membuat tubuh kurang waspada, memperlambat mekanisme tubuh dan orang mulai merasa perlu untuk tidur. Hal ini mengirimkan sinyal ke otak bahwa perkiraan dengan gejala yang dihasilkan oleh hormon melatonin. sistem saraf pusat adalah dibasahi dan kemampuan untuk berfungsi berkurang. Hal ini membuat orang mengantuk.
BalasHapusuntuk jawaban nomor 1. berdasarkan artikel yang saya baca mekanisme kerja histamin dalam tubuh yaitu Histamin dapat menimbulkan efek bika berinteraksi dengan reseptor histaminergik, yaitu reseptor H1, H2, dan H3. Interaksi histamin dengan reseptor H1 menyebabkan interaksi oto polos usus dan bronki, meningkatkan permeabilitas vaskular dan meningkatkan sekresi usus, yang dihubungkan dengan peningkatan cGMP dalam sel. Interaksi dengan reseptor H1 juga menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga permeable terhadap cairan dan plasma protein yang menyebabkan sembab, pruritik, dermatitis dan urtikaria. Efek ini di blok oleh antagonis-1. Interaksi histamin dengan reseptor H2 dapat meningkatkan sekresi asam lambung dan kecepatan kerja jantung. Produksi asam lambung di sebabkan penurunan cGMP dalam sel dan peningkatan cAMP. Peningkatan sekresi asam lambung dapat menyebabkan tukak lambung. Efek ini di blok oleh antagonis H2. Reseptor H3 adalah resptor histamin yabg baru di ketemukan pada tahun 1987 oleh arrange dan kawan-kawan, terletak pada ujung syaraf aringan otak dan jaringan perifer yang mengontrol sintesis dan pelepasan histamin, mediator alergi lain dan peradangan. Efek ini di blok antagonis H3.
BalasHapus1. Histamin sudah lama dikenal karena merupakan mediator utama timbulnya peradangan dan gejala alergi. Mekanisme kerja obat antihistamin dalam menghilangkan gejala-gejala alergi berlangsung melalui kompetisi dengan menghambat histamin berikatan dengan reseptor H1 atau H2 di organ sasaran. Histamin yang kadarnya tinggi akan memunculkan lebih banyak reseptor H1. Reseptor yang baru tersebut akan diisi oleh antihistamin. Peristiwa molekular ini akan mencegah untuk sementara timbulnya reaksi alergi.
BalasHapusSaya ingin menjawab pertanyaan nomor 1 yaitu Histamin dapat menimbulkan efek bika berinteraksi dengan reseptor histaminergik, yaitu reseptor H1, H2, dan H3. Interaksi histamin dengan reseptor H1 menyebabkan interaksi oto polos usus dan bronki, meningkatkan permeabilitas vaskular dan meningkatkan sekresi usus, yang dihubungkan dengan peningkatan cGMP dalam sel. Interaksi dengan reseptor H1 juga menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga permeable terhadap cairan dan plasma protein yang menyebabkan sembab, pruritik, dermatitis dan urtikaria. Efek ini di blok oleh antagonis-1. Interaksi histamin dengan reseptor H2 dapat meningkatkan sekresi asam lambung dan kecepatan kerja jantung. Produksi asam lambung di sebabkan penurunan cGMP dalam sel dan peningkatan cAMP. Peningkatan sekresi asam lambung dapat menyebabkan tukak lambung. Efek ini di blok oleh antagonis H2. Reseptor H3 adalah resptor histamin yang baru di ketemukan pada tahun 1987 oleh arrange dan kawan-kawan, terletak pada ujung syaraf aringan otak dan jaringan perifer yang mengontrol sintesis dan pelepasan histamin, mediator alergi lain dan peradangan. Efek ini di blok antagonis H3.
BalasHapussaya mau membantu menjawab soal no. 2
BalasHapus1. AH2 : Sekresi asam lambung dipengaruhi oleh histamin, gastrin dan asetilkolin. Antagonis H2 menghambat secara langsung kerja histamine pada sekresi asam (efikasi intrinsik) dan menghambat kerja potensiasi histamin pada sekresi asam, yang dirungsang oleh gastrin atau asetilkolin (efikasi potensiasi). Jadi histamin mempunyai efikasi intrinsik dan efikasi potensiasi, sedang gastrin dan asetilkolin hanya mempunyai efikasi potensiasi. Hal ini berarti bahwa hanya yang dapat meningkatkan sekresi asam, sedang gastrin atau asetilkolin hanya meningkatkan sekresi asam karena factor efek potensiasinya dengan histamin
2. AH1 : Antagonis-H1 sering pula disebut antihistamin klasik atau antihistamin-H1, adalah senyawa yang dalam kadar rendah dapat menghambat secara bersaing kerja histamin pada jaringan yang mengandung reseptor H1
Nurul, jadi gini.. mekanismenya berdasarkan reseptor seperti ini
BalasHapusHistamin dapat menimbulkan efek bila berinteraksi dengan reseptor histaminergik, yaitu reseptor H1, H2, H3. Interaksi histamin dengan H₁menyebabkan kontraksi dengan otot polos usus dan bronki, meningkatkan permeabilitas vaskular dan meningkatkan sekresi mukus, yang dihubungkan dengan peningkatan cGMP dalam sel. Interaksi dengan resptor H₁juga menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga permeabel terhadap cairan dan plasma protein, yang menyebabkan sembab, pruritik, dermatitis dan urtikaria. Efek ini diblok oleh antagonis H1.
Interakasi histamin dengan reseptor H₂dapat meningkatkan sekresi asam lambung dan kecepatan kerja jantung. Produksi asam lambung disebabkan penurunan cGMP dalam sel dan peningkatan cAMP. Peningkatan seksresi asam lambung dapat menyebabkan tukak lambung. Efek ini diblok oleh antagonis H2.
Reseptor H₃ adalah reseptor histamin yang baru diketemukan pada tahun 1987 oleh Arrang dkk., terletak pada ujung saraf aringan otak dan jaringan perifer, yang mengontrol sintesis dan pelepasan histamin, mediator alergi lain dan peradangan. Efek ini diblok oleh antagonis H3.
hai nurul
BalasHapussaya ingin mencoba menjawab no 5
Reseptor H1
Paling banyak berperan dalam alergi namun bisa juga vasodilatasi dan bronkokonstriksi (asma)
Lokasi: Terdapat di otak, bronkus, gastrointestinal tract, genitourinary system, sistem kardiovaskuler, adrenal medula, sel endotelial
Obat antagonis H1
Obat anti histamin H1 biasanya berkompetisi (bersifat kompetitif) dengan histamin untuk mengikat reseptor, untuk meringankan reaksi alergi seperti rhinitis dan urtikaria.
Generasi 1 : cukup baik terabsorbsi setelah pemakaian oral. Level kadar tertinggi dalam darah biasanya 1-2 jam dengan durasi 4-6 jam. Efek sedatif masih tinggi
contoh: CTM, bromfeniram, prometazin, dimenhidrinat (bisa untuk obat mabuk jg)
Generasi 2: cukup baik terabsorbsi setelah pemakaian oral. Level kadar tertinggi dalam darah biasanya 1-3 jam, dengan durasi bervariasi dari 4-24 jam. Efek sedatif minimal
contoh: fexofenadin, loratadin, astemizol, cetirizin
Generasi 3: merupakan pengembangan dari generasi 2. Pencarian generasi ketiga ini dimaksudkan untuk memperoleh profil antihistamin yang lebih baik dengan efikasi tinggi serta efek samping lebih minimal.
contoh: desloratadin dan levocetirizin
Semakin tinggi generasinya durasi aksinya makin panjang dengan efek sedatif (ngantuk) semakin minimal
Efek samping obat antagonis H1 selain sedatif (menimbulkan ngantuk) juga atropine-like reactions contohnya mulut kering dan konstipasi.
jawaban no 1
BalasHapusdan merupakan produk normal dari pertukaran zat histidin melalui dekarboksilasi enzimatis. Asam amino ini masuk ke dalam tubuh terutama dalam daging (protein) yang kemudian di jaringan (juga di usus halus) diubah secara enzimatis menjadi histamin (dekarboksilasi).
Terdapatnya. Hampir disemua organ dan jaringan memiliki histamin dalam keadaan terikat dan inaktif, yang terutama terdapat dalam sel-sel tertentu. "Mast cells" ini (Ing. mast = menimbun) menyerupai bola-bola kecil berisi gelembung yang penuh dengan histamin dan zat-zat mediator lain. Sel-sel ini banyak ditemukan di bagian tubuh yang bersentuhan dengan dunia luar, yakni di kulit, mukosa dari mata, hidung, saluran napas (bronchia, paru-paru), dan usus, juga dalam leukosit basofil darah. Dalam keadaan bebas aktif juga terdapat dalam darah dan otak, dimana histamin bekerja sebagai neurotransmitter, di luar tubuh manusia histamin terdapat dalam bakteri, tanaman (bayam, tomat), dan makanan (keju tua).
saya mau membantu menjawab soal no. 2
BalasHapus1. AH2 : Sekresi asam lambung dipengaruhi oleh histamin, gastrin dan asetilkolin. Antagonis H2 menghambat secara langsung kerja histamine pada sekresi asam (efikasi intrinsik) dan menghambat kerja potensiasi histamin pada sekresi asam, yang dirungsang oleh gastrin atau asetilkolin (efikasi potensiasi). Jadi histamin mempunyai efikasi intrinsik dan efikasi potensiasi, sedang gastrin dan asetilkolin hanya mempunyai efikasi potensiasi. Hal ini berarti bahwa hanya yang dapat meningkatkan sekresi asam, sedang gastrin atau asetilkolin hanya meningkatkan sekresi asam karena factor efek potensiasinya dengan histamin
2. AH1 : Antagonis-H1 sering pula disebut antihistamin klasik atau antihistamin-H1, adalah senyawa yang dalam kadar rendah dapat menghambat secara bersaing kerja histamin pada jaringan yang mengandung reseptor H1
saya mau membantu menjawab soal no. 2
BalasHapus1. AH2 : Sekresi asam lambung dipengaruhi oleh histamin, gastrin dan asetilkolin. Antagonis H2 menghambat secara langsung kerja histamine pada sekresi asam (efikasi intrinsik) dan menghambat kerja potensiasi histamin pada sekresi asam, yang dirungsang oleh gastrin atau asetilkolin (efikasi potensiasi). Jadi histamin mempunyai efikasi intrinsik dan efikasi potensiasi, sedang gastrin dan asetilkolin hanya mempunyai efikasi potensiasi. Hal ini berarti bahwa hanya yang dapat meningkatkan sekresi asam, sedang gastrin atau asetilkolin hanya meningkatkan sekresi asam karena factor efek potensiasinya dengan histamin
2. AH1 : Antagonis-H1 sering pula disebut antihistamin klasik atau antihistamin-H1, adalah senyawa yang dalam kadar rendah dapat menghambat secara bersaing kerja histamin pada jaringan yang mengandung reseptor H1
5. Efek samping antagonis-H1 antara lain mengantuk, kelemahan otot, gangguan koordinasi pada waktu tidur, gelisah, tremor, iritasi, kejanga dan sakit kepala.
BalasHapus3. Atom nitrogen dari morfin akan terionisasi ketika berikatan dengan reseptor. Penggantian gugus N-metil dengan proton mengurangi aktivitas analgesik tetapi tidak menghilangkannnya. Gugus NH lebih polar dibandingkan dengan gugus N- metil tersier sehingga menyulitkannya dalam menembus sawar darah otak akibatnya akan menurunkan aktivitas analgesik. Hal ini menunjukkan bahwa substitusi N-metil tidak terlalu signifikan untuk aktivitas analgesik. Sedangkan penghilangan atom N akan menyebabkan hilangnya aktivitas
BalasHapusHistamin adalah suatu alkaloid yang disimpan di dalam sel mast, dan menimbulkan berbagai proses faalan dan patologik. Histamin pada manusia adalah mediator penting untuk reaksi-reaksi alergi yang segera dan reaksi inflamasi, mempunyai peranan penting pada sekresi asam lambung, dan berfungsi sebagai neurotransmitter dan modulator. Efek histamin adalah pada organ sasaran, direk atau indirek terhadap aktivasi berbagai sel inflamasi dan sel efektor yang berperan pada penyakit alergi. Histamin berinteraksi dengan reseptor spesifik pada berbagai jaringan target. Reseptor histamin ditemukan pada sel basofil, sel mast, neutrofil, eosinofil, limfosit, makrofag, sel epitel dan endotel. Reseptor histamin dibagi menjadi histamin 1 (H1), histamin 2 (H2) dan histamin 3 (H3).
BalasHapusMekanisme kerja
Histamin dapat menimbulkan efek bika berinteraksi dengan reseptor histaminergik, yaitu reseptor H1, H2, dan H3. Interaksi histamin dengan reseptor H1 menyebabkan interaksi oto polos usus dan bronki, meningkatkan permeabilitas vaskular dan meningkatkan sekresi usus, yang dihubungkan dengan peningkatan cGMP dalam sel. Interaksi dengan reseptor H1 juga menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga permeable terhadap cairan dan plasma protein yang menyebabkan sembab, pruritik, dermatitis dan urtikaria. Efek ini di blok oleh antagonis-1. Interaksi histamin dengan reseptor H2 dapat meningkatkan sekresi asam lambung dan kecepatan kerja jantung. Produksi asam lambung di sebabkan penurunan cGMP dalam sel dan peningkatan cAMP. Peningkatan sekresi asam lambung dapat menyebabkan tukak lambung. Efek ini di blok oleh antagonis H2. Reseptor H3 adalah resptor histamin yabg baru di ketemukan pada tahun 1987 oleh arrange dan kawan-kawan, terletak pada ujung syaraf aringan otak dan jaringan perifer yang mengontrol sintesis dan pelepasan histamin, mediator alergi lain dan peradangan. Efek ini di blok antagonis H3.
saya akan menambahkan Reseptor H1
BalasHapusPaling banyak berperan dalam alergi namun bisa juga vasodilatasi dan bronkokonstriksi (asma)
Lokasi: Terdapat di otak, bronkus, gastrointestinal tract, genitourinary system, sistem kardiovaskuler, adrenal medula, sel endotelial.
Reseptor H2
Berlokasi di sel parietal lambung yang berperan dalam sekresi asam lambung
Cara kerjanya adalah dengan mengikat reseptor H2 pada membran sel parietal dan mencegah histamin menstimulasi sekresi asam lambung.
saya setuju dgn pendapat balqis, bahwa ada perbedaan dlm kedua reseptor tersebut, dimana lokasinya kedua reseptor yg berbeda sehingga tujuan pengobatannya nantinya juga berbeda
Hapusno 1
BalasHapusmekanisme kerja histamin dalam tubuh yaitu Histamin dapat menimbulkan efek bika berinteraksi dengan reseptor histaminergik, yaitu reseptor H1, H2, dan H3. Interaksi histamin dengan reseptor H1 menyebabkan interaksi oto polos usus dan bronki, meningkatkan permeabilitas vaskular dan meningkatkan sekresi usus, yang dihubungkan dengan peningkatan cGMP dalam sel. Interaksi dengan reseptor H1 juga menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga permeable terhadap cairan dan plasma protein yang menyebabkan sembab, pruritik, dermatitis dan urtikaria.
Saya setuju dengan pendapat bunga, dimana mekanisme kerja histamin dalam tubuh akan menimbulkan efek bila berinteraksi dengan reseptor h1, h2 dan h3 dimana yg seperti di jelaskan saudara bunga
HapusEfek Samping Anti Histamine
BalasHapus1. Alergi – fotosensitivitas, shock anafilaksis, ruam, dan dermatitis.
2. Kardiovaskular – hipotensi postural, palpitasi, refleks takikardia, trombosis vena pada sisi injeksi (IV prometazin)
3. Sistem Saraf Pusat - drowsiness, sedasi, pusing, gangguan koordinasi, fatigue, bingung, reaksi extrapiramidal bisa saja terjadi pada dosis tinggi
4. Gastrointestinal - epigastric distress, anoreksi, rasa pahit (nasal spray)
5. Genitourinari – urinary frequency, dysuria, urinary retention
6. Respiratori – dada sesak, wheezing, mulut kering, epitaksis dan nasal burning (nasal spray)
Antihistamin Generasi Kedua Dan Ketiga):
1. Alergi – fotosensitivitas, shock anafilaksis, ruam, dan dermatitis.
2. SSP – mengantuk/ drowsiness, sakit kepala, fatigue, sedasi
3. Respiratori** - mulut kering
4. Gastrointestinal** - nausea, vomiting, abdominal distress (cetirizine, fexofenadine)
*Efek samping SSP sebanding dengan placebo pada uji klinis, kecuali cetirizine yang tampak lebih sedatif ketimbang placebo dan mungkin sama dengan generasi pertama. **Efek samping pada respiratori dan gastrointestinal lebih jarang dibanding generasi pertama.
Efek Samping Anti Histamine
BalasHapusEfek Samping
Antihistamin Generasi Pertama :
1. Alergi – fotosensitivitas, shock anafilaksis, ruam, dan dermatitis.
2. Kardiovaskular – hipotensi postural, palpitasi, refleks takikardia, trombosis vena pada sisi injeksi (IV prometazin)
3. Sistem Saraf Pusat - drowsiness, sedasi, pusing, gangguan koordinasi, fatigue, bingung, reaksi extrapiramidal bisa saja terjadi pada dosis tinggi
4. Gastrointestinal - epigastric distress, anoreksi, rasa pahit (nasal spray)
5. Genitourinari – urinary frequency, dysuria, urinary retention
6. Respiratori – dada sesak, wheezing, mulut kering, epitaksis dan nasal burning (nasal spray)
Antihistamin Generasi Kedua Dan Ketiga):
1. Alergi – fotosensitivitas, shock anafilaksis, ruam, dan dermatitis.
2. SSP – mengantuk/ drowsiness, sakit kepala, fatigue, sedasi
3. Respiratori** - mulut kering
4. Gastrointestinal** - nausea, vomiting, abdominal distress (cetirizine, fexofenadine)
*Efek samping SSP sebanding dengan placebo pada uji klinis, kecuali cetirizine yang tampak lebih sedatif ketimbang placebo dan mungkin sama dengan generasi pertama. **Efek samping pada respiratori dan gastrointestinal lebih jarang dibanding generasi pertama.
Mekanisme kerja histamin
BalasHapusHistamin dapat menimbulkan efek bila berinteraksi dengan reseptor histaminergik, yaitu reseptor H1, H2, H3. Interaksi histamin dengan H₁menyebabkan kontraksi dengan otot polos usus dan bronki, meningkatkan permeabilitas vaskular dan meningkatkan sekresi mukus, yang dihubungkan dengan peningkatan cGMP dalam sel. Interaksi dengan resptor H₁juga menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga permeabel terhadap cairan dan plasma protein, yang menyebabkan sembab, pruritik, dermatitis dan urtikaria. Efek ini diblok oleh antagonis H1.
Interakasi histamin dengan reseptor H₂dapat meningkatkan sekresi asam lambung dan kecepatan kerja jantung. Produksi asam lambung disebabkan penurunan cGMP dalam sel dan peningkatan cAMP. Peningkatan seksresi asam lambung dapat menyebabkan tukak lambung. Efek ini diblok oleh antagonis H2.
Reseptor H₃ adalah reseptor histamin yang baru diketemukan pada tahun 1987 oleh Arrang dkk., terletak pada ujung saraf aringan otak dan jaringan perifer, yang mengontrol sintesis dan pelepasan histamin, mediator alergi lain dan peradangan. Efek ini diblok oleh antagonis H3.