Analgestika adalah senyawa yang dapat menekan fungsi sistem saraf pusat secara selektif, digunakan untuk mengurangi rasa sakit tanpa mempengaruhi kesadaran. Analgetika bekerja dengan meningkatkan nilai ambang
persepsi rasa sakit. Berdasarkan mekanisme kerja pada tingkat molekul, analgetika dibagi menjadi dua golongan yaitu analgetika narkotika dan analgetika non
narkotik (Siswandono
dan
Soekardjo,
2008).
I. AnalgetikaNarkotik
I.1Pengertian
Analgetika narkotik adalah senyawa yang dapat menekan fungsi sistem saraf pusat
secara selektif, digunakan untuk mengurangi rasa sakit, yang moderat ataupun berat, seperti rasa sakit yang
disebabkan oleh penyakit kanker, serangan jantung akut,
sesudah operasi dan kolik usus atau ginjal (Siswandono dan Soekardjo,
2008)
I.2Mekanisme kerja
Efek analgesik dihasilkan oleh adanya pengikatan obat dengan sisi reseptor khas
pada sel dalam
otak dan spinal cord. Rangsangan reseptor juga menimbulkan efek
euforia dan rasa mengantuk (Siswandono dan Soekardjo, 2008).
Menurut Beckett dan Casy, reseptor turunan morfin mempunyai tiga sisi yang
sangat penting untuk timbulnya aktivitas analgesik yaitu:
1. Struktur bidang datar, yang mengikat cincin aromatic obat melalui ikatan
van der Waals
2. Tempat anionik, yang mampu berinteraksi dengan
muatan positif obat
3. Lubang dengan orientasi yang sesuai untuk menampung bagian –CH2-CH2- dari proyeksi cincin piperidin yang terletak di depan bidang yang mengandung cincin aromatic dan pusat dasar
A. Morfin
• Morfin didapat dari opium,
getah kering tanaman Papaver somniferum
• Opium mengandung ± 25 alkaloida,
diantaranya : morfin, noskapin, papaverin, tebain, narcein
• Euforia sehingga disalahgunakan (drug abuse)
• Efek kecanduan terjadi
dengan cepat
Gambar 1 : diagram permukaan reseptor analgesik yang sesuai
dengan permukaan molekul Obat
Struktur
umum morfin digambarkan sebagai berikut :
Hubungan struktur dan aktivitas
turunan morfin dijelaskan sebagai berikut:
a.eterifikasi dan esterifikasi gugus hidroksil fenol
akan menurunkan aktivitas analgesic
b. eterifikasi,
esterifikasi, oksidasi atau penggantian gugus hidroksil alkohol dengan halogen
atau hidrogen dapat meningkatkan aktivitas analgesic
c. perubahan gugus hidroksil alkohol dari posisi 6 ke
posisi 8 menurunkan aktivitas analgesik.
d. pengubahan konfigurasi hidroksil pada C6 dapat
meningkatkan aktivitas analgesic
e. hidrogenasi
ikatan rangkap c7-C8 dapat menghasilkan efek yang sama atau lebih tinggi
f.
substansi pada cincin aromatik akan mengurangi aktivitas analgesic
g. pemecahan jembatan eter antara C4 dan C5 menurunkan
aktivitas
h. pembukaan cincin piperidin menyebabkan penurunan
aktivitas
B.
kodein
• Hasil
metilasi gugus OH fenol
morfin
•
Efek analgetik < morfin, tetapi antibatuk kuat
•
Kecanduannya <
morfin
•
Tidak
menimbulkan depresi pernafasan
•
Sediaan : garam HCl, fosfat, sulfat
C.
dionin
• Hasil etilasi
gugus OH fenol pada morfin
• Efek analgesik < kodein
• Mempunyai efek antibatuk
kuat seperti kodein
• Mempunyai efek kemosis, yang merangsang peredaran
vaskular dan limpatik mata utk mengeluarkan kotoran pd infeksi mata
• Dalam sediaan sebagai garam HCl
• Dosis oral : analgesik 30mg 4dd, antibatuk
D. heroin
• Hasil asetilasi
kedua gugus
OH morfin
• Efek analgesik & euphoria > morfin
• Kecanduan heroin lebih
cepat dibanding morfin
• Efek samping
>> morfin
• Sering disalahgunakan, sehingga digolongkan sebagai obat terlarang
B. Turunan
Meperidin
Meskipun strukturnya tidak berhubungan dengan struktur morfin tetapi masih menunjukkan kemiripan karena mempunyai pusat atom C kuartener, rantai etilen, gugus N-tersier dan cincin aromatik sehingga dapat berinteraksi dengan reseptor analgesik.
Contoh
:
a.
meperidin
b.
difenoksilat
c.
loperamid
d.
fentanil
e.
sufentanil
C.
Turunan metadon
bersifat optis aktif dan biasanya digunakan dalam bentuk
garam HCl. Meskipun tidak mempunyai cincin piperidin, seperti pada
turunan morfin atau meperidin, tetapi turunan metadondapat membentuk cincin bila dalam lartan atau cairan tubuh. Hal ini disebabkan karena ada daya tarik – menarik dipol-dipol antara basa N dengan gugus karboksil.
Contoh
:
a.
Metadon
b.
Propoksifen
D. Turunan
lain-lain
Contoh:
tramadol dan butorfanol
II. Analgetika non narkotik
Analgetika non narkotik
digunakan untuk
mengurangi
rasa sakit yang ringan sampai moderat sehingga sering disebut analgetika ringan, juga menurunkan suhu
badan pada keadaan panas badan yang tinggi dan sebagai antiradang untuk
pengobatan
rematik. Analgetika non narkotik bekerja
pada
perifer
dan
sentral sistem saraf pusat. Berdasarkan struktur kimianya analgetika non narkotik dibagi
menjadi dua kelompok yaitu analgetik-antipiretik dan obat antiradang bukan steroid (Non Steroid antiinflamatory Drugs = NSAID)
(Siswandono dan Soekardjo, 2008).
II.2 Mekanisme Kerja
a.
Analgesik
Analgetika
non narkotik menimbulkan efek analgesik
dengan cara
menghambat
secara langsung dan
selektif
enzim-enzim
pada system
saraf
pusat yang
mengkatalis biosintesis prostaglandin, seperti siklooksigenase, sehingga mencegah sensitisasi reseptor rasa sakit oleh mediator-mediator rasa sakit, seperti baradikinin,
histamin, serotonin, prostasiklin, prostaglandin,
ion-
ion hidrogen dan kalium, yang dapat merangsang rasa sakit secara mekanis atau kimiawi (Siswandono dan Soekardjo,
2008).
b.
Antipiretik
Analgetika non
narkotik menimbulkan kerja antipiretik dengan meningkatkan
eliminasi panas, pada penderita dengan suhu
badan tinggi, dengan cara
menimbulkan dilatasi buluh darah perifer dan mobilisasi air
sehingga terjadi pengenceran
darah
dan
pengeluaran keringat (Siswandono
dan
Soekardjo, 2008).
c. Antiradang
Analgetika non narkotik menimbulkan efek antiradang dengan menghambat biosintesis dan pengeluaran prostaglandin dengan cara memblok secara
terpulihkan enzim
siklooksigenase sehingga menurunkan gejala keradangan. Mekanisme lain adalah menghambat enzim-enzim yang terlibat pada biosintesis mukopolisakarida dan glikoprotein, meningkatkan pergantian jaringa kolagen dengan memperbaiki jaringan penghubung
dan mencegah
pengeluaran enzim-enzim lisosom melalui stabilisasi membran yang terkena radang (Siswandono dan Soekardjo, 2008).
II.3Penggolongan
Berdasarkan struktur kimianya obat analgetik-antipiretika dibagi menjadi dua kelompok yaitu turunan anilin dan para-aminifenol,turunan 5-pirazololidindion.
Turunan Anilin dan para-Aminofenol
Turunan Anilin dan para-Aminofenol
Hubungan struktur-aktivitas
1)
Anilin mempunyai efek antipiretik cukup tinggi tetapi toksisitasnya juga besar karena menimbulkan
methemoglobin, suatu bentuk hemoglobin yang tidak dapat berfungsi sebagai pembawa oksigen.
2)
Substitusi pada gugus amino mengurangi sifat kebasaan dan dapat menurunkan aktivitas dan toksisitasnya.
Asetilasi gugus amino (asetanilid)
dapat menurunkan toksisitasnya, pada
dosis terapi relatif aman tetapi pada dosis
yang lebih besar menyebabkan pembentukan
methemoglobin
dan
mempengaruhi jantung. Homolog yang lebih tinggi dari asetanilid
mempunyai kelarutan dalam
air sangat rendah sehingga efek analgesik dan antipiretiknya juga rendah
3)
Turunan aromatik dari asetanilid, seperti benzenanilid, sukar
larut dalam air,
tidak dapat dibawa
oleh cairan tubuh ke
reseptor sehingga tidak menimbulkan
efek analgesik, sedang salisilanilid sendiri walaupun tidak mempunyai efek
analgesik
tetapi dapat digunakan sebagai antijamur.
4) Para-aminifenol adalah produk metabolic
dari anilin, toksisitasnya lebih
rendah disbanding
anilin dan turunan orto dan meta, tetapi masih terlalu toksik untuk langsung digunakan sebagai oat sehingga
perlu dilakukan modifikasi struktur
untuk mengurangi toksisitasnya.
5) Asetilasi
gugus
amino
dari para-aminofenol (asetaminofen)
akan menurunkan toksisitasnya, pada dosis terapi relatif aman tetapi
pada dosis yang lebih besar dan pada pemakaian jangka panjang dapat menyebabkan methemoglobin
dan kerusakan hati.
6) Eterifikasi
gugus hidroksi
dari para-aminofenol dengan
gugus metil (anisidin)
dan
etil (fenetidin) meningkatkan aktivitas analgesik
tetapi karena mengandung
gugus amino
bebas maka pembentukan methemoglobin akan meningkat.
7) Pemasukan gugus yang bersifat
polar, seperti
gugus
karboksilat
dan
sulfonat, ke inti benzene akan menghilangkan aktivitas analgesik.
8) Etil eter dari asetaminofen
(fenasentin) mempunyai aktivitas
analgesik
cukup tinggi, tetapi pada penggunaan jangka panjang
menyebabkan
methemoglobin, kerusakan ginjal dan bersifat
karsinogenik sehingga obat ini
dilarang di Indonesia.
9) Ester salisil dari asetaminofen (fenetsal) dapat mengurangi toksisitas dan meningkatkan
aktivitas analgetik
DAFTAR PUSTAKA
Siswandono dan B. Soekardjo. 2008. Kimia Medisinal.
Surabaya: Airlangga University Press.
mari berdiskusi!
1. jelaskan berbagai macam reseptor nyeri?
2. mengapa Asetilasi gugus amino dari para-aminofenol (asetaminofen) dapat menyebabkan methemoglobin?
3. apakah pengaruh gugus N-tersier pada struktur morfin?
4. pada struktur paracetamol, gugus apa yang terikat pada reseptor?
5. bagaimana mekanisme kerja dari tramadol?
6.bagaimana perbedaan mekanisme kerja analgetik narkotik dan non narkotik?
7.mengapa Pemasukan gugus yang bersifat polar, seperti gugus
karboksilat dan sulfonat, ke inti benzene akan menghilangkan aktivitas
analgesik.?
DAFTAR PUSTAKA
Siswandono dan B. Soekardjo. 2008. Kimia Medisinal.
Surabaya: Airlangga University Press.
mari berdiskusi!
1. jelaskan berbagai macam reseptor nyeri?
2. mengapa Asetilasi gugus amino dari para-aminofenol (asetaminofen) dapat menyebabkan methemoglobin?
3. apakah pengaruh gugus N-tersier pada struktur morfin?
4. pada struktur paracetamol, gugus apa yang terikat pada reseptor?
5. bagaimana mekanisme kerja dari tramadol?
6.bagaimana perbedaan mekanisme kerja analgetik narkotik dan non narkotik?
7.mengapa Pemasukan gugus yang bersifat polar, seperti gugus
karboksilat dan sulfonat, ke inti benzene akan menghilangkan aktivitas
analgesik.?
hai nurul, saya ingin mencoba menjawab soal no 5: Tramadol adalah analgesik kuat yang bekerja pada reseptor opiat.Tramadol mengikat secara stereospesifik pada reseptor di sistem syaraf pusat sehingga memblok sensasi rasa nyeri dan respon terhadap nyeri. Disamping itu tramadol menghambat pelepasan neurotransmitter dari syaraf aferen yang sensitif terhadap rangsang, akibatnya impuls nyeri terhambat.
BalasHapussaya akan menambahkan jawaban no 1
HapusMekanisme yang digunakan oleh opioid analgesik menghambat persepsi nyeri yang terjadi, sebagian karena kegiatan descending serotonergic dan noradrenergic pathways (1).
Tramadol memiliki reseptor opoid yang sedikit dengan nilai konstan (Ki) pada rentang mikromolar dari 2,1 sampai 57,5 pmol/L, dan selektivitas kurang untuk binding site atau k – atau binding site (1) atau menunjukkan selektivitas reseptor µ- (1). Pada konsentrasi sampai 10 sampai 100 µmol/L, tramadol tidak mengikat 2-adrenoceptors atau reseptor 5-HT2. (1) Satu-satunya metabolit tramadol, O-demethyl tramadol (M1), memiliki 4 (1) sampai 200 kali lebih besar untuk reseptor µ-opioid dibandingkan tramadol: sejumlah penyimpangan ini mungkin dijelaskan oleh radioligand yang dipakai dalam penelitian binding. Meski demikian, metabolit ternyata tidak memberikan kontribusi pada efek analgesik dosis tunggal tramadol 100mg yang dipakai secara oral bagi 12 relawan.
menurut pendapat saya jawaban no 1 yaitu
BalasHapus1. mekano reseptor yang mendeteksi perubahan bentuk reseptor atau sel di dekat reseptor tersebut
2. Termo reseptor yaitu reseptor yang mendeteksi perubahan suhu
3. Nosiseptor yaitu reseptor yang mendeteksi kerusakan di dalam jaringan baik kerusakan fisik maupun kimia
4. Reseptor elektromagnet yaitu reseptor yang mendeteksi cahaya pada retina mata
5. Kemoreseptor yaitu reseptor yang mendeteksi pengecapan di dalam mulut, bau di dalam hidung, kadar O2 di dalam darah arteri, osmolitas cairan tubuh, kadar CO2 dan bahan kimia tubuh lainnya.
terimakasih tari atas penjelasannya, penjelasan yang tari jelaskan merupakan klasifikasi reseptor nyeri berdasarkan penyebabnya.jika dilihat dari klasifikasi berdasarkan tipe rangsangannya terdiri dari Nociceptive pain mechanism, Neropathic pain mechanism, Psychological & idiopathic pain mechanism
Hapussilakan yang ingin menambahkan maksud dari macam-macam reseptor tersebut
Perbedaan mekanisme kerja dari analgetik narkotik dan analgetik non narkotik?
BalasHapusPembahasan:
Obat-obatan dalam kelompok non narkotik memiliki target aksi pada enzim, yaitu enzim siklooksigenase (COX). COX berperan dalam sintesis mediator nyeri, salah satunya adalah prostaglandin. Mekanisme umum dari analgetik jenis ini adalah mengeblok pembentukan prostaglandin dengan jalan menginhibisi enzim COX pada daerah yang terluka dengan demikian mengurangi pembentukan mediator nyeri. Sedangkan,
Pada golongan narkotik, senyawa-senyawa golongan ini memiliki daya analgetik yang kuat sekali dengan titik kerja di susunan saraf pusat. Mekanisme kerja utamanya ialah dalam menghambat enzim sikloogsigenase dalam pembentukan prostaglandin yang dikaitkan dengan kerja analgesiknya dan efek sampingnya. Kebanyakan analgesik OAINS diduga bekerja diperifer. Efek analgesiknya telah kelihatan dalam waktu satu jam setelah pemberian per-oral. Sementara efek antiinflamasi OAINS telah tampak dalam waktu satu-dua minggu pemberian, sedangkan efek maksimalnya timbul berpariasi dari 1-4 minggu.
terimakasih tata atas penjelasannya, benar sekali perlu saya tambahkan bahwa obat-obatan narkotik bekerja pada saraf perifer. hal ini yang membedakan keduanya dimana analgetik non narkotik karena bekerja pada saraf perifer sehingga tidak menyebabkan efek sedasi sementara pada analgetik narkotik karena bekerja pada ssp menyebabkan efek sedasi
BalasHapusAsetilasi gugus amino jarang terjadi namun jika terakumulasi dalam jumlah yg besar akan mempengaruhi kadar glutation, sehingga darah tidak mampu menyerap O2 dg cukup dan menyebabkan warna nya berubah menjadi coklat (methemoglobin)
BalasHapusSaya akan membantu menjawab pertanyaan no 5, mekanisme kerja tramadol yaitu Berikatan dengan reseptor opioid tertentu dan meninhibisi reuptake (Reabsorpsi Neurotransmiter) norepinefrin dan serotonin; mekanisme secara terici belum diketahui.
BalasHapusBertindak sebagai agonis opiat, tampaknya oleh aktivitas selektif pada μ-receptor.Juga menghambat reuptake norepinefrin dan serotonin.
menurut saya analgetik narkotik itu bekerja di sistem saraf pusat tetapi jika analgetik non narkotik bekerja di sistem sara tepi
BalasHapusiya saya setuju dgn hesty karena analgetik non narkotik bekerja pada saraf perifer atau saraf tepi sehingga tidak menyebabkan efek sedasi sementara pada analgetik narkotik karena bekerja pada ssp menyebabkan efek sedasi
Hapussaya akan mencoba menjawab nomor 6,menurut saya alnagetik narkotik bekerja dengan cara mengurangi nyeri dari sedang sampai kuat dan bekerja di sistem saraf pusat. sedangkan analgetik non narkotik bekerja dengan cara mengurangi rasa nyeri dari nyeri ringan sampai sedang dan bekarja disistem safar ferifer.
BalasHapusNo. 1
BalasHapus-Mekanoseptor yaitu reseptor yang mendeteksi perubahan bentuk reseptor atau sel di dekat reseptor tersebut
- Termoreseptor yaitu reseptor yang mendeteksi perubahan suhu
- Nosiseptor yaitu reseptor yang mendeteksi kerusakan di dalam jaringan baik kerusakan fisik maupun kimia
-Reseptor elektromagnet yaitu reseptor yang mendeteksi cahaya pada retina mata 5. ---Kemoreseptor yaitu reseptor yang mendeteksi pengecapan di dalam mulut,
Saya akan mencoba mnjwb kembali untuk pertanyaan apakah pengaruh gugus N-tersier pada struktur morfin?
BalasHapusAtom nitrogen dari morfin akan terionisasi ketika berikatan dengan reseptor. Penggantian gugus N-metil dengan proton mengurangi aktivitas analgesik tetapi tidak menghilangkannnya. Gugus NH lebih polar dibandingkan dengan gugus N- metil tersier sehingga menyulitkannya dalam menembus sawar darah otak akibatnya akan menurunkan aktivitas analgesik. Hal ini menunjukkan bahwa substitusi N-metil tidak terlalu signifikan untuk aktivitas analgesik. Sedangkan penghilangan atom N akan menyebabkan hilangnya aktivitas
Saya akan membantu menjawab pertanyaan no 2, jumlah methemoglobin yang meningkat adalah hasil produksi yang berlebihan yang disebabkan oleh keberadaan senyawa pengoksidasi pada gugus amino dari para-aminoferol atau jika adanya pengurangan aktivitas enzim methemoglobin reduktase jadi, itulah yang membuat Asetilasi gugus amino dari para-aminofenol (asetaminofen) dapat menyebabkan methemoglobin
BalasHapusuntuk jawaban no 1 yaitu:
BalasHapus-Mekanoseptor yaitu reseptor yang mendeteksi perubahan bentuk reseptor atau sel di dekat
reseptor tersebut
- Termoreseptor yaitu reseptor yang mendeteksi perubahan suhu
- Nosiseptor yaitu reseptor yang mendeteksi kerusakan di dalam jaringan baik kerusakan fisik
maupun kimia
-Reseptor elektromagnet yaitu reseptor yang mendeteksi cahaya pada retina mata 5. -- -
Kemoreseptor yaitu reseptor yang mendeteksi pengecapan di dalam mulut,
saya akan mencoba menjawab pertanyaan no 3
BalasHapusAtom nitrogendari morfinakanterionisasi ketikaberikatandenganreseptor. Penggantian gugusN-metildenganproton mengurangiaktivitasanalgesiktetapi tidakmenghilangkannnya.GugusNH lebihpolardibandingkandengangugusN- metil tersier sehingga menyulitkannya dalam menembus sawar darah otak akibatnya akanmenurunkanaktivitasanalgesik.Halini menunjukkanbahwa substitusiN-metiltidak terlalu signifikan untuk aktivitasanalgesik. Sedangkan penghilanganatomNakanmenyebabkan hilangnya aktivitas
hai kak nunun
BalasHapussaya akan membantu menjawab bagaimana mekanisme kerja tramadol
Cara Kerja Obat:
Tramadol adalah analgesik kuat yang bekerja pada reseptor opiat.
Tramadol mengikat secara stereospsifik pada reseptor di sistem saraf pusat sehingga menghentikan sensasi nyeri dan respon terhadap nyeri. Di samping itu TRAMADOL menghambat pelepasan neutrotransmiter dari saraf aferen yang bersifat sensitif terhadap rangsang, akibatnya impuls nyeri terhambat.
untuk jawaban no 3 yaitu morfin dimana mekanismenya atom nitrogen dari morfin akan terionisasi ketika berikatan dengan reseptor. Penggantian
BalasHapusgugus N-metil dengan proton mengurangi aktivitas analgesik tetapi tidak menghilangkannnya.
Gugus NH lebih polar dibandingkan dengan gugus N- metil tersier sehingga menyulitkannya
dalam menembus sawar darah otak akibatnya akan menurunkan aktivitas analgesik. Hal ini
menunjukkan bahwa substitusi N-metil tidak terlalu signifikan untuk aktivitas analgesik.
Sedangkan penghilangan atom N akan menyebabkan hilangnya aktivitas
Ya saya setuju dengan pendapat Dina, penambahan N akan meningkatkan kepolaran senyawa sehingga ketika morfin disubstitusikan gugus N-tersier akan mengurangi aktivitas analgetiknya
Hapusanalgetik narkotik
BalasHapusObat-obatan dalam kelompok ini memiliki target aksi pada enzim, yaitu enzim siklooksigenase (COX). COX berperan dalam sintesis mediator nyeri, salah satunya adalah prostaglandin. Mekanisme umum dari analgetik jenis ini adalah mengeblok pembentukan prostaglandin dengan jalan menginhibisi enzim COX pada daerah yang terluka dengan demikian mengurangi pembentukan mediator nyeri . Mekanismenya tidak berbeda dengan NSAID dan COX-2 inhibitors
analgetik non narkotik
Mekanisme Kerja
1. Analgesik. Analgetika non narkotik menimbulkan efek analgesik dengan cara menghambat secara langsung dan selektif enzim-enzim pada sistem saraf pusat yang mengkatalis biosintesis prostaglandin, seperti siklooksigenase, sehingga mencegah sensitisasi reseptor rasa sakit oleh mediator-mediator rasa sakit, seperti baradikinin, histamin, serotonin, prostasiklin, prostaglandin, ion-ion hidrogen dan kalium, yang dapat merangsang rasa sakit secara mekanis atau kimiawi (Siswandono dan Soekardjo, 2008).
2. Antipiretik. Analgetika non narkotik menimbulkan kerja antipiretik dengan meningkatkan eliminasi panas, pada penderita dengan suhu badan tinggi, dengan cara menimbulkan dilatasi buluh darah perifer dan mobilisasi air sehingga terjadi pengenceran darah dan pengeluaran keringat (Siswandono dan Soekardjo, 2008).
3. Antiradang. Analgetika non narkotik menimbulkan efek antiradang dengan menghambat biosintesis dan pengeluaran prostaglandin dengan cara memblok secara terpulihkan enzim siklooksigenase sehingga menurunkan gejala peradangan (Siswandono dan Soekardjo, 2008).
no 5 Mekanisme Kerja Tramadol
BalasHapusTramadol merupakan obat analgesik opioid. Obat ini meredakan rasa nyeri dengan mempengaruhi reseptor spesifik pada sistem syaraf pusat yang bertanggung jawab pada timbulnya rasa nyeri.
Terdapat dua mekanisme kerja utama. Pertama tramadol merupakan agonis bagi reseptor μ-opioid yang bertanggungjawab pada aktifitas analgesik. Dengan demikian obat ini akan mengikat reseptor tersebut secara stereospesifik sehingga akan mengaktifkan mekanisme analgesia pada bagian syaraf tersebut. Kedua, tramadol menekan produksi neurotransmitter dari syaraf aferen sehingga dapat menghambat impuls rasa nyeri. (tjay)
Analgetika narkotik adalah senyawa yang dapat menekan fungsi sistem saraf pusat secara selektif, digunakan untuk mengurangi rasa sakit, yang moderat ataupun berat, seperti rasa sakit yang disebabkan oleh penyakit kanker, serangan jantung akut, sesudah operasi dan kolik usus atau ginjal
BalasHapusAnalgetika non narkotik digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang ringan sampai moderat sehingga sering disebut analgetika ringan, juga menurunkan suhu badan pada keadaan panas badan yang tinggi dan sebagai antiradang untuk pengobatan rematik. Analgetika non narkotik bekerja pada perifer dan sentral sistem saraf pusat.
baiklah saya akan menjawab pertanyaan no 2. yaitu hal tersebut dikarenakan penggunaan dalam dosis yang besar serta pemakaian dalam jangka panjang yang akhirnya menyebabkan methemoglobin dan kerusakan hati.
BalasHapussaya akan menambahkan Mekanoseptor yaitu reseptor yang mendeteksi perubahan bentuk reseptor atau sel di dekat
BalasHapusreseptor tersebut
- Termoreseptor yaitu reseptor yang mendeteksi perubahan suhu
- Nosiseptor yaitu reseptor yang mendeteksi kerusakan di dalam jaringan baik kerusakan fisik
maupun kimia
-Reseptor elektromagnet yaitu reseptor yang mendeteksi cahaya pada retina mata 5. -- -
Kemoreseptor yaitu reseptor yang mendeteksi pengecapan di dalam mulut,
Hay nurul,6. algetika narkotik adalah senyawa yang dapat menekan fungsi sistem saraf pusat secara selektif, digunakan untuk mengurangi rasa sakit, yang moderat ataupun berat, seperti rasa sakit yang disebabkan oleh penyakit kanker, serangan jantung akut, sesudah operasi dan kolik usus atau ginjal
BalasHapusAnalgetika non narkotik digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang ringan sampai moderat sehingga sering disebut analgetika ringan, juga menurunkan suhu badan pada keadaan panas badan yang tinggi dan sebagai antiradang untuk pengobatan rematik. Analgetika non narkotik bekerja pada perifer dan sentral sistem saraf pusat.
No 1 jawabannya
BalasHapusMekanoseptor yaitu reseptor yang mendeteksi perubahan bentuk reseptor atau sel di dekat reseptor tersebut
- Termoreseptor yaitu reseptor yang mendeteksi perubahan suhu
- Nosiseptor yaitu reseptor yang mendeteksi kerusakan di dalam jaringan baik kerusakan fisik maupun kimia
-Reseptor elektromagnet yaitu reseptor yang mendeteksi cahaya pada retina mata 5. ---Kemoreseptor yaitu reseptor yang mendeteksi pengecapan di dalam mulut
PROPANOLOL
BalasHapus1. apakah pengaruh beta adrenoreseptor terhadap tubuh?
Ketika ada yang beriakatan dengan beta adrenoreseptor (agonis) maka dapat menurunkan aktivitas otot jantung sehingga detak dan tekanan jantung akan menjadi lebih rendah.
2. mengapa Beta‐blockers non selektif menyebabkan peningkatan kadar
trigilserida serum dan penurunan HDL?
Karena beta-blocker non selektif dapat larut dalam lipid sehingga dapat mempengaruhi kadar trigliserida yang menyebabkan peningkatan. Selain itu beta blocker non selektif juga mempengaruhi metabolisme lipid
3. jelaskan mekanisme penurunan tekanan darah pada beta-blocker ?
Angiotensin converting enzyme inhibitor (ACEi) menghambat secara kompetitif pembentukan angiotensin II dari prekursor angiotensin I yang inaktif, yang terdapat pada darah, pembuluh darah, ginjal, jantung, kelenjar adrenal dan otak.
Angitensin II merupakan vaso‐konstriktor kuat yang memacu penglepasan aldosteron dan aktivitas simpatis sentral dan perifer. Penghambatan pembentukan angiotensin iI ini akan menurunkan tekanan darah. Jika sistem angiotensin‐renin‐aldosteron teraktivasi (misalnya pada keadaan penurunan sodium, atau pada terapi diuretik) efek antihipertensi ACEi akan lebih besar.
ACE juga bertanggungjawab terhadap degradasi kinin, termasuk bradikinin menjadi fragmen tidak aktif, yang mempunyai efek vasodilatasi. Penghambatan degradasi ini akan menghasilkan efek antihipertensi yang lebih kuat.
4. apa kontraindikasi dari propanolol?
• Asma, PPOK
• sinus bradikardia berat atau blok jantung 2 ° / 3 ° (kecuali pada pasien dengan fungsi alat pacu jantung buatan)
• Serangan jantung
• gagal jantung kongestif tidak terkompensasi
• hipersensitivitas
• gagal jantung yang jelas
• sindrom sinus sakit tanpa alat pacu jantung permanen
• hemangioma infantil
• bayi prematur dengan usia <5 minggu
• Bayi dengan berat <2 kg
• Asma atau riwayat bronkospasme
• denyut jantung <80 kali per menit
• Lebih besar dari tingkat pertama blok jantung
• gagal jantung dekompensasi
• Tekanan darah <50/30 mm Hg
• feokromositoma
5. berapa dosis yang baik untuk penggunaan propanolol?
Gangguan kecemasan
40 mg per hari dan pada kasus tertentu dosis dapat dinaikkan hingga 120 mg per hari.
Angina dan migrain
80 mg per hari dan pada kasus tertentu dosis dapat dinaikkan hingga 240 mg per hari.
Hipertensi
160 hingga 320 mg per hari tergantung respons pasien.
Serangan jantung akut
120-160 mg per hari.
Aritmia, tirotoksikosis, takikardia akibat kecemasan
30 hingga 160 mg per hari.
Ikuti anjuran dokter dan baca informasi yang tertera pada kemasan propranolol sebelum mulai mengonsumsinya. Dosis harian tablet propranorol biasanya dibagi menjadi beberapa dosis, misalnya dibagi dua, tiga, atau empat dalam sehari.
Pastikan ada jarak waktu yang cukup antara satu dosis dengan dosis berikutnya. Usahakan untuk mengonsumsi propranolol pada jam yang sama tiap hari untuk memaksimalisasi efeknya.
Bagi pasien yang lupa mengonsumsi propranolol, disarankan segera meminumnya begitu teringat jika jadwal dosis berikutnya tidak terlalu dekat. Jangan menggandakan dosis propranolol pada jadwal berikutnya untuk mengganti dosis yang terlewat.
• Angina : oral 10 - 20 mg, 3 - 4 kali sehari, setiap 3 - 7 hari dosis dapat ditingkatkan.
• Aritmia : oral 10 - 20 mg, 3 - 4 kali sehari, dosis dapat ditingkatkan bila diperlukan.
• Hipertensi : oral 20 mg, 3 -4 kali sehari atau 40 mg , 2 kali sehari, bila diperlukan dosis dapat ditingkatkan.
• Migrain : oral 20 mg, 3 - 4 kali sehari, bila diperlukan dosis dapat ditingkatkan.
Anak-anak :
• Aritmia : oral 0,5 mg/kg BB perhari dibagi 3 - 4 kali pemberian.
• Hipertensi : 1 - 3 mg/kg BB/hari dibagi 3 kali pemberian.
7.mengapa Pemasukan gugus yang bersifat polar, seperti gugus
karboksilat dan sulfonat, ke inti benzene akan menghilangkan aktivitas
analgesik?
Jawabannya:
Sebab pemasukan gugus polar menyulitkannya dalam menembus sawar darah otak yang merupakan tempat reseptor nyeri akibatnya akan menurunkan aktivitas analgesik karena obat tidak dapat berikatan dengan reseptor.
Atom nitrogen dari morfin akan terionisasi ketika berikatan dengan reseptor. Penggantian gugus N-metil dengan proton mengurangi aktivitas analgesik tetapi tidak menghilangkannnya. Gugus NH lebih polar dibandingkan dengan gugus N- metil tersier sehingga menyulitkannya dalam menembus sawar darah otak akibatnya akan menurunkan aktivitas analgesik. Hal ini menunjukkan bahwa substitusi N-metil tidak terlalu signifikan untuk aktivitas analgesik. Sedangkan penghilangan atom N akan menyebabkan hilangnya aktivitas
BalasHapusmengapa Asetilasi gugus amino dari para-aminofenol (asetaminofen) dapat menyebabkan methemoglobin?
BalasHapusjumlah methemoglobin yang meningkat adalah hasil produksi yang berlebihan yang disebabkan oleh keberadaan senyawa pengoksidasi pada gugus amino dari para-aminoferol atau jika adanya pengurangan aktivitas enzim methemoglobin reduktase
ANALGETIK
BalasHapus1. jelaskan berbagai macam reseptor nyeri?
-Mekanoseptor yaitu reseptor yang mendeteksi perubahan bentuk reseptor atau sel di dekat reseptor tersebut
- Termoreseptor yaitu reseptor yang mendeteksi perubahan suhu
- Nosiseptor yaitu reseptor yang mendeteksi kerusakan di dalam jaringan baik kerusakan fisik maupun kimia
-Reseptor elektromagnet yaitu reseptor yang mendeteksi cahaya pada retina mata 5. ---Kemoreseptor yaitu reseptor yang mendeteksi pengecapan di dalam mulut,
2. mengapa Asetilasi gugus amino dari para-aminofenol (asetaminofen) dapat menyebabkan methemoglobin?
jumlah methemoglobin yang meningkat adalah hasil produksi yang berlebihan yang disebabkan oleh keberadaan senyawa pengoksidasi pada gugus amino dari para-aminoferol atau jika adanya pengurangan aktivitas enzim methemoglobin reduktase
3. apakah pengaruh gugus N-tersier pada struktur morfin?
Atom nitrogen dari morfin akan terionisasi ketika berikatan dengan reseptor. Penggantian gugus N-metil dengan proton mengurangi aktivitas analgesik tetapi tidak menghilangkannnya. Gugus NH lebih polar dibandingkan dengan gugus N- metil tersier sehingga menyulitkannya dalam menembus sawar darah otak akibatnya akan menurunkan aktivitas analgesik. Hal ini menunjukkan bahwa substitusi N-metil tidak terlalu signifikan untuk aktivitas analgesik. Sedangkan penghilangan atom N akan menyebabkan hilangnya aktivitas
4. pada struktur paracetamol, gugus apa yang terikat pada reseptor?
Parasetamol mengandung gugus N-basa dan karbonil yang dalam larutan dapat membentuk siklik akibat adanya daya tarik-menarik dipol-dipol dalam bentuk siklik ini lah obat tersebut berinteraksi dengan reseptor analgetik
5. bagaimana mekanisme kerja dari tramadol?
Tramadol adalah analgesik kuat yang bekerja pada reseptor opiat.
Tramadol mengikat secara stereospsifik pada reseptor di sistem saraf pusat sehingga menghentikan sensasi nyeri dan respon terhadap nyeri. Di samping itu TRAMADOL menghambat pelepasan neutrotransmiter dari saraf aferen yang bersifat sensitif terhadap rangsang, akibatnya impuls nyeri terhambat.
6.bagaimana perbedaan mekanisme kerja analgetik narkotik dan non narkotik?
Analgetika narkotik adalah senyawa yang dapat menekan fungsi sistem saraf pusat secara selektif, digunakan untuk mengurangi rasa sakit, yang moderat ataupun berat, seperti rasa sakit yang disebabkan oleh penyakit kanker, serangan jantung akut, sesudah operasi dan kolik usus atau ginjal
Analgetika non narkotik digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang ringan sampai moderat sehingga sering disebut analgetika ringan, juga menurunkan suhu badan pada keadaan panas badan yang tinggi dan sebagai antiradang untuk pengobatan rematik. Analgetika non narkotik bekerja pada perifer dan sentral sistem saraf pusat.
7.mengapa Pemasukan gugus yang bersifat polar, seperti gugus
karboksilat dan sulfonat, ke inti benzene akan menghilangkan aktivitas
analgesik.?
Sebab pemasukan gugus polar menyulitkannya dalam menembus sawar darah otak yang merupakan tempat reseptor nyeri akibatnya akan menurunkan aktivitas analgesik karena obat tidak dapat berikatan dengan reseptor.
6. adakah interaksi obat antara propanolol terhadap obat lain?
BalasHapus-Aluminium hidrosida gel mengurangi absorpsi Propranolol didalam usus.
-Etanol memperlambat absorpsi Propranolol
-Fenitoin, fenobarbital dan rifampin mempercepat klirens Propranolol
-Bila diberikan bersama klorpromazin akan menaikkan kadar kedua obat tersebut didalam plasma.
-Klirens antipirin, lidokain dan teofilin akan berkurang bila diberikan bersama dengan Propranolol.
-Simetidin akan mengurangi metabolisme Propranolol di dalam hati, memperlambat eliminasi dan meningkatkan kadar di dalam plasma.
1. apakah indikasi dari oksamnikuin?
BalasHapusDiindikasikan untuk pengobatan akibat infeksi cacing Schistosoma mansonisedangkan untuk Schistosoma japonicum
2. berapakah dosis yang baik dalam penggunaan oksamnikuin?
Dosis tunggal adalah 12,5-15mg/Kg..
4. bagaimana mekanisme efek samping dari oksamnikuin dapat terjadi?
Efek samping biasanya pusing dan kantuk merupakan paling sering dilaporkan
5. apakah kontraindikasi dari obat ini?
Obat ini dikontraindikasikan pada penderita epilepsi serta pada penderita gagal jantung, gagal ginjal, dan wanita hamil.
6. apakah anak-anak yang terinfeksi parasit cacing boleh mengonsumsi obat ini? jika boleh, berapakah dosisnya?
Boleh, asalkan sesuai dengan dosis dan perlu diketahui bahwa Obat ini memperlihatkan efek terhadap cacing dewasa dan larva dan merupakan obat terpilih untuk Schistosoma mansoni sedangkan untuk Schistosoma japonicum danSchistosoma haematobium kurang efektif.
apakah pengaruh beta adrenoreseptor terhadap tubuh?
BalasHapusKetika ada yang beriakatan dengan beta adrenoreseptor (agonis) maka dapat menurunkan aktivitas otot jantung sehingga detak dan tekanan jantung akan menjadi lebih rendah.
mengapa Beta‐blockers non selektif menyebabkan peningkatan kadar
trigilserida serum dan penurunan HDL?
Karena beta-blocker non selektif dapat larut dalam lipid sehingga dapat mempengaruhi kadar trigliserida yang menyebabkan peningkatan. Selain itu beta blocker non selektif juga mempengaruhi metabolisme lipid
jelaskan mekanisme penurunan tekanan darah pada beta-blocker ?
Angiotensin converting enzyme inhibitor (ACEi) menghambat secara kompetitif pembentukan angiotensin II dari prekursor angiotensin I yang inaktif, yang terdapat pada darah, pembuluh darah, ginjal, jantung, kelenjar adrenal dan otak.
Angitensin II merupakan vaso‐konstriktor kuat yang memacu penglepasan aldosteron dan aktivitas simpatis sentral dan perifer. Penghambatan pembentukan angiotensin iI ini akan menurunkan tekanan darah. Jika sistem angiotensin‐renin‐aldosteron teraktivasi (misalnya pada keadaan penurunan sodium, atau pada terapi diuretik) efek antihipertensi ACEi akan lebih besar.
ACE juga bertanggungjawab terhadap degradasi kinin, termasuk bradikinin menjadi fragmen tidak aktif, yang mempunyai efek vasodilatasi. Penghambatan degradasi ini akan menghasilkan efek antihipertensi yang lebih kuat.
1. jelaskan berbagai macam reseptor nyeri?
BalasHapus-Mekanoseptor yaitu reseptor yang mendeteksi perubahan bentuk reseptor atau sel di dekat reseptor tersebut
- Termoreseptor yaitu reseptor yang mendeteksi perubahan suhu
- Nosiseptor yaitu reseptor yang mendeteksi kerusakan di dalam jaringan baik kerusakan fisik maupun kimia
-Reseptor elektromagnet yaitu reseptor yang mendeteksi cahaya pada retina mata 5. ---Kemoreseptor yaitu reseptor yang mendeteksi pengecapan di dalam mulut,
2. mengapa Asetilasi gugus amino dari para-aminofenol (asetaminofen) dapat menyebabkan methemoglobin?
jumlah methemoglobin yang meningkat adalah hasil produksi yang berlebihan yang disebabkan oleh keberadaan senyawa pengoksidasi pada gugus amino dari para-aminoferol atau jika adanya pengurangan aktivitas enzim methemoglobin reduktase
3. apakah pengaruh gugus N-tersier pada struktur morfin?
Atom nitrogen dari morfin akan terionisasi ketika berikatan dengan reseptor. Penggantian gugus N-metil dengan proton mengurangi aktivitas analgesik tetapi tidak menghilangkannnya. Gugus NH lebih polar dibandingkan dengan gugus N- metil tersier sehingga menyulitkannya dalam menembus sawar darah otak akibatnya akan menurunkan aktivitas analgesik. Hal ini menunjukkan bahwa substitusi N-metil tidak terlalu signifikan untuk aktivitas analgesik. Sedangkan penghilangan atom N akan menyebabkan hilangnya aktivitas
4. pada struktur paracetamol, gugus apa yang terikat pada reseptor?
Parasetamol mengandung gugus N-basa dan karbonil yang dalam larutan dapat membentuk siklik akibat adanya daya tarik-menarik dipol-dipol dalam bentuk siklik ini lah obat tersebut berinteraksi dengan reseptor analgetik
5. bagaimana mekanisme kerja dari tramadol?
Tramadol adalah analgesik kuat yang bekerja pada reseptor opiat.
Tramadol mengikat secara stereospsifik pada reseptor di sistem saraf pusat sehingga menghentikan sensasi nyeri dan respon terhadap nyeri. Di samping itu TRAMADOL menghambat pelepasan neutrotransmiter dari saraf aferen yang bersifat sensitif terhadap rangsang, akibatnya impuls nyeri terhambat.
6.bagaimana perbedaan mekanisme kerja analgetik narkotik dan non narkotik?
Analgetika narkotik adalah senyawa yang dapat menekan fungsi sistem saraf pusat secara selektif, digunakan untuk mengurangi rasa sakit, yang moderat ataupun berat, seperti rasa sakit yang disebabkan oleh penyakit kanker, serangan jantung akut, sesudah operasi dan kolik usus atau ginjal
Analgetika non narkotik digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang ringan sampai moderat sehingga sering disebut analgetika ringan, juga menurunkan suhu badan pada keadaan panas badan yang tinggi dan sebagai antiradang untuk pengobatan rematik. Analgetika non narkotik bekerja pada perifer dan sentral sistem saraf pusat.
7.mengapa Pemasukan gugus yang bersifat polar, seperti gugus
karboksilat dan sulfonat, ke inti benzene akan menghilangkan aktivitas
analgesik.?
Sebab pemasukan gugus polar menyulitkannya dalam menembus sawar darah otak yang merupakan tempat reseptor nyeri akibatnya akan menurunkan aktivitas analgesik karena obat tidak dapat berikatan dengan reseptor.
Yang saya tahu, -Mekanoseptor yaitu reseptor yang mendeteksi perubahan bentuk reseptor atau sel di dekat reseptor tersebut
BalasHapus- Termoreseptor yaitu reseptor yang mendeteksi perubahan suhu
- Nosiseptor yaitu reseptor yang mendeteksi kerusakan di dalam jaringan baik kerusakan fisik maupun kimia
-Reseptor elektromagnet yaitu reseptor yang mendeteksi cahaya pada retina mata 5. ---Kemoreseptor yaitu reseptor yang mendeteksi pengecapan di dalam mulut,
7.mengapa Pemasukan gugus yang bersifat polar, seperti gugus
BalasHapuskarboksilat dan sulfonat, ke inti benzene akan menghilangkan aktivitas
analgesik.?
Sebab pemasukan gugus polar menyulitkannya dalam menembus sawar darah otak yang merupakan tempat reseptor nyeri akibatnya akan menurunkan aktivitas analgesik karena obat tidak dapat berikatan dengan reseptor.
Atom nitrogen dari morfin akan terionisasi ketika berikatan dengan reseptor. Penggantian gugus N-metil dengan proton mengurangi aktivitas analgesik tetapi tidak menghilangkannnya. Gugus NH lebih polar dibandingkan dengan gugus N- metil tersier sehingga menyulitkannya dalam menembus sawar darah otak akibatnya akan menurunkan aktivitas analgesik.
BalasHapusHai nurul. Saya akan mencoba menjawab tntng mekanisme kerja tramadol. Jadi Tramadol mempunyai 2 mekanisme yang berbeda pada manajemen nyeri yang keduanya bekerja secara sinergis yaitu : agonis opioid yang lemah dan penghambat pengambilan kembali monoamin neurotransmitter. Tramadol mempunyai bioavailabilitas 70% sampai 90% pada pemberian peroral, serta dengan pemberian dua kali sehari dapat mengendalikan nyeri secara efektif
BalasHapusANALGETIK
BalasHapusjelaskan berbagai macam reseptor nyeri?
-Mekanoseptor yaitu reseptor yang mendeteksi perubahan bentuk reseptor atau sel di dekat reseptor tersebut
- Termoreseptor yaitu reseptor yang mendeteksi perubahan suhu
- Nosiseptor yaitu reseptor yang mendeteksi kerusakan di dalam jaringan baik kerusakan fisik maupun kimia
-Reseptor elektromagnet yaitu reseptor yang mendeteksi cahaya pada retina mata 5. ---Kemoreseptor yaitu reseptor yang mendeteksi pengecapan di dalam mulut,
2. mengapa Asetilasi gugus amino dari para-aminofenol (asetaminofen) dapat menyebabkan methemoglobin?
jumlah methemoglobin yang meningkat adalah hasil produksi yang berlebihan yang disebabkan oleh keberadaan senyawa pengoksidasi pada gugus amino dari para-aminoferol atau jika adanya pengurangan aktivitas enzim methemoglobin reduktase
3. apakah pengaruh gugus N-tersier pada struktur morfin?
Atom nitrogen dari morfin akan terionisasi ketika berikatan dengan reseptor. Penggantian gugus N-metil dengan proton mengurangi aktivitas analgesik tetapi tidak menghilangkannnya. Gugus NH lebih polar dibandingkan dengan gugus N- metil tersier sehingga menyulitkannya dalam menembus sawar darah otak akibatnya akan menurunkan aktivitas analgesik. Hal ini menunjukkan bahwa substitusi N-metil tidak terlalu signifikan untuk aktivitas analgesik. Sedangkan penghilangan atom N akan menyebabkan hilangnya aktivitas
4. pada struktur paracetamol, gugus apa yang terikat pada reseptor?
Parasetamol mengandung gugus N-basa dan karbonil yang dalam larutan dapat membentuk siklik akibat adanya daya tarik-menarik dipol-dipol dalam bentuk siklik ini lah obat tersebut berinteraksi dengan reseptor analgetik
5. bagaimana mekanisme kerja dari tramadol?
Tramadol adalah analgesik kuat yang bekerja pada reseptor opiat.
Tramadol mengikat secara stereospsifik pada reseptor di sistem saraf pusat sehingga menghentikan sensasi nyeri dan respon terhadap nyeri. Di samping itu TRAMADOL menghambat pelepasan neutrotransmiter dari saraf aferen yang bersifat sensitif terhadap rangsang, akibatnya impuls nyeri terhambat.
6.bagaimana perbedaan mekanisme kerja analgetik narkotik dan non narkotik?
Analgetika narkotik adalah senyawa yang dapat menekan fungsi sistem saraf pusat secara selektif, digunakan untuk mengurangi rasa sakit, yang moderat ataupun berat, seperti rasa sakit yang disebabkan oleh penyakit kanker, serangan jantung akut, sesudah operasi dan kolik usus atau ginjal
Analgetika non narkotik digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang ringan sampai moderat sehingga sering disebut analgetika ringan, juga menurunkan suhu badan pada keadaan panas badan yang tinggi dan sebagai antiradang untuk pengobatan rematik. Analgetika non narkotik bekerja pada perifer dan sentral sistem saraf pusat.
7.mengapa Pemasukan gugus yang bersifat polar, seperti gugus
karboksilat dan sulfonat, ke inti benzene akan menghilangkan aktivitas
analgesik.?
Sebab pemasukan gugus polar menyulitkannya dalam menembus sawar darah otak yang merupakan tempat reseptor nyeri akibatnya akan menurunkan aktivitas analgesik karena obat tidak dapat berikatan dengan reseptor.