PROPANOLOL

Propranolol adalah obat yang digunakan untuk mengatasi sejumlah masalah pada jantung. Obat ini dapat membantu mencegah ritme jantung yang tidak normal pada penderita aritmia, melindungi jantung dari serangan jantung, meredakan nyeri dada pada penderita angina, dan menurunkan tekanan darah pada penderita hipertensi.

Propranolol masuk ke dalam kelompok obat penghambat beta‐adrenoseptor. Obat ini memiliki efek pada pembuluh darah dan jantung. Propranolol dapat menurunkan aktivitas otot jantung sehingga detak dan tekanan jantung akan menjadi lebih rendah.

Propranolol juga bisa digunakan untuk mencegah serangan migrain. Selain itu, obat ini juga dapat meredakan gejala menggigil dan detak jantung cepat pada penderita gangguan tiroid dan gangguan kecemasan.

MEKANISME KERJA

Beta  blocker memblok beta‐adrenoseptor. Reseptor ini diklasifikasikan menjadi reseptor beta‐1  dan  beta‐2.  Reseptor beta‐1  terutama terdapat pada jantung sedangkan reseptor beta‐2 banyak ditemukan di paru‐paru, pembuluh  darah  perifer,  dan  otot  lurik. Reseptor beta‐2 juga dapat ditemukan di jantung, sedangkan reseptor beta‐1 juga dapat dijumpai pada ginjal. Reseptor beta juga dapat ditemukan di otak.

Stimulasi reseptor beta pada otak dan perifer akan memacu penglepasan neurotransmitter yang  meningkatkan aktivitas system saraf simpatis. Stimulasi reseptor beta‐1 pada nodus sino‐atrial dan miokardiak meningkatkan  heart  rate  dan  kekuatan kontraksi. Stimulasi reseptor beta pada ginjal akan menyebabkan penglepasan rennin, meningkatkan aktivitas system rennin‐ angiotensin‐aldosteron. Efek akhirnya adalah peningkatan cardiac output, peningkatan tahanan perifer dan peningkatan sodium yang diperantarai aldosteron dan retensi air.

Terapi   menggunakan   beta‐blocker   akan mengantagonis semua efek  tersebut sehingga terjadi penurunan tekanan darah. Beta‐blocker yang selektif (dikenal juga sebagai cardioselective beta‐blockers), misalnya bisoprolol, bekerja pada reseptor beta‐1, tetapi tidak spesifik untuk reseptor beta‐1 saja oleh karena itu penggunaannya pada pasien dengan riwayat asma dan bronkhospasma harus hati‐ hati. Beta‐blocker yang non‐selektif (misalnya propanolol) memblok reseptor beta‐1 dan beta‐2.

     Beta‐blocker diekskresikan lewat hati atau ginjal tergantung sifat kelarutan obat dalam air atau   lipid. Obat‐obat   yang   diekskresikan melalui hati biasanya harus diberikan beberapa kali dalam sehari sedangkan yang diekskresikan melalui ginjal biasanya mempunyai waktu paruh yang lebih lama sehingga dapat diberikan sekali dalam sehari. Beta‐blocker tidak boleh dihentikan mendadak melainkan harus  secara bertahap, terutama pada pasien dengan angina, karena dapat terjadi fenomena rebound.

EFEK SAMPING

Blokade reseptor beta‐2 pada bronkhi dapat mengakibatkan bronkhospasme, bahkan jika digunakan beta‐bloker    kardioselektif. Efek samping lain adalah bradikardia, gangguan kontraktil miokard, dan tanga‐kaki terasa dingin karena vasokonstriksi akibat blokade reseptor beta‐2 pada otot polos pembuluh darah perifer.

Kesadaran terhadap gejala hipoglikemia pada beberapa pasien DM tipe 1 dapat berkurang. Hal ini karena beta‐blocker memblok sistem saraf simpatis yang bertanggung jawab untuk “memberi peringatan“ jika terjadi hipoglikemia. Berkurangnya aliran darah simpatetik juga menyebabkan rasa malas pada pasien.

Mimpi   buruk   kadang   dialami,   terutama pada penggunaan beta‐blocker yang larut lipid seperti  propanolol.  Impotensi  juga  dapat terjadi. Beta‐blockers non‐selektif juga menyebabkan peningkatan kadar trigilserida serum dan penurunan HDL.
SUMBER: 
Patrick, Graham. 1995. An Introductin To Medicinal Chemistry. New York: Oxford

   University Press.

pertanyaan
1. apakah pengaruh beta adrenoreseptor terhadap tubuh?

2.mengapa Beta‐blockers non selektif menyebabkan peningkatan kadar 

   trigilserida serum dan penurunan HDL? 

3. jelaskan mekanisme penurunan tekanan darah pada beta-blocker ?
4. apa kontraindikasi dari propanolol?
5. berapa dosis yang baik untuk penggunaan propanolol?
6. apakah indikasi dari propanolol?
7. adakah interaksi obat antara propanolol terhadap obat lain?