Propranolol
adalah obat yang digunakan untuk mengatasi sejumlah masalah pada jantung. Obat
ini dapat membantu mencegah ritme jantung yang tidak normal pada penderita aritmia, melindungi
jantung dari serangan jantung, meredakan nyeri dada pada penderita angina, dan menurunkan tekanan
darah pada penderita hipertensi.
Propranolol
masuk ke dalam kelompok obat penghambat beta‐adrenoseptor.
Obat ini memiliki efek pada pembuluh darah dan jantung. Propranolol dapat
menurunkan aktivitas otot jantung sehingga detak dan tekanan jantung akan
menjadi lebih rendah.
Propranolol
juga bisa digunakan untuk mencegah serangan migrain. Selain itu, obat ini juga
dapat meredakan gejala menggigil dan detak jantung cepat pada penderita
gangguan tiroid dan gangguan kecemasan.
MEKANISME
KERJA
Beta
blocker memblok beta‐adrenoseptor. Reseptor ini diklasifikasikan
menjadi reseptor beta‐1 dan beta‐2. Reseptor beta‐1 terutama
terdapat pada jantung sedangkan reseptor beta‐2 banyak ditemukan
di paru‐paru, pembuluh darah perifer, dan otot lurik. Reseptor beta‐2 juga dapat ditemukan di jantung, sedangkan reseptor beta‐1 juga dapat
dijumpai pada ginjal. Reseptor beta
juga dapat ditemukan di otak.
Stimulasi
reseptor beta pada otak dan
perifer akan memacu penglepasan neurotransmitter yang
meningkatkan aktivitas
system saraf simpatis. Stimulasi reseptor beta‐1 pada nodus sino‐atrial dan miokardiak meningkatkan heart rate
dan
kekuatan kontraksi. Stimulasi reseptor beta pada ginjal akan menyebabkan penglepasan rennin, meningkatkan aktivitas
system rennin‐ angiotensin‐aldosteron. Efek akhirnya
adalah peningkatan cardiac output, peningkatan tahanan perifer dan peningkatan sodium yang diperantarai aldosteron dan retensi air.
Terapi menggunakan beta‐blocker akan mengantagonis semua efek tersebut sehingga terjadi penurunan tekanan darah. Beta‐blocker
yang
selektif (dikenal juga sebagai cardioselective beta‐blockers),
misalnya bisoprolol, bekerja pada reseptor beta‐1, tetapi tidak spesifik
untuk reseptor beta‐1 saja oleh karena itu penggunaannya
pada pasien dengan riwayat asma dan bronkhospasma
harus hati‐ hati. Beta‐blocker
yang
non‐selektif (misalnya propanolol) memblok reseptor beta‐1 dan beta‐2.
Beta‐blocker diekskresikan lewat hati atau ginjal tergantung sifat kelarutan obat dalam air
atau lipid. Obat‐obat
yang
diekskresikan
melalui hati biasanya harus diberikan
beberapa kali dalam sehari sedangkan
yang diekskresikan melalui ginjal biasanya
mempunyai waktu paruh
yang lebih lama sehingga dapat diberikan
sekali dalam sehari. Beta‐blocker
tidak boleh dihentikan mendadak melainkan
harus secara bertahap, terutama pada pasien dengan angina, karena dapat terjadi
fenomena rebound.
EFEK SAMPING
Blokade reseptor beta‐2
pada bronkhi dapat mengakibatkan bronkhospasme, bahkan jika digunakan beta‐bloker kardioselektif. Efek samping lain adalah bradikardia, gangguan kontraktil miokard, dan tanga‐kaki terasa dingin karena vasokonstriksi akibat blokade reseptor
beta‐2 pada otot polos pembuluh darah perifer.
Kesadaran terhadap gejala hipoglikemia pada beberapa pasien DM tipe 1 dapat
berkurang. Hal ini karena beta‐blocker memblok sistem saraf simpatis yang bertanggung jawab untuk “memberi peringatan“ jika terjadi hipoglikemia. Berkurangnya aliran darah simpatetik juga menyebabkan rasa malas pada pasien.
Mimpi buruk kadang
dialami, terutama pada penggunaan beta‐blocker
yang
larut lipid seperti propanolol. Impotensi
juga dapat terjadi. Beta‐blockers non‐selektif juga menyebabkan peningkatan kadar trigilserida
serum dan penurunan HDL.
SUMBER:
Patrick, Graham. 1995. An Introductin To Medicinal Chemistry. New York: Oxford
pertanyaan
1. apakah pengaruh beta adrenoreseptor terhadap tubuh?
SUMBER:
Patrick, Graham. 1995. An Introductin To Medicinal Chemistry. New York: Oxford
University Press.
pertanyaan
1. apakah pengaruh beta adrenoreseptor terhadap tubuh?
2.mengapa Beta‐blockers non selektif menyebabkan peningkatan kadar
trigilserida serum dan penurunan HDL?
3. jelaskan mekanisme penurunan tekanan darah pada beta-blocker ?
4. apa kontraindikasi dari propanolol?
5. berapa dosis yang baik untuk penggunaan propanolol?
6. apakah indikasi dari propanolol?
7. adakah interaksi obat antara propanolol terhadap obat lain?
4. apa kontraindikasi dari propanolol?
5. berapa dosis yang baik untuk penggunaan propanolol?
6. apakah indikasi dari propanolol?
7. adakah interaksi obat antara propanolol terhadap obat lain?
saya ingin mencoba menjawab soal no 1: Golongan propanolol menghambat adrenoseptor beta (beta bloker) menghambat adrenoreseptor beta di jantung, pembuluh darah perifer, bronkus, pankreas, dan hati.dimana Penggunaan beta bloker pada anak masih terbatas.
BalasHapusmekanisme penurunan rtekanan darah oleh beta bloker?
BalasHapusPembahasan:
Berbagai mekanisme penurunan tekanan darah akibat pemberian β-bloker dapat dikaitkan dengan hambatan reseptor β1, antara lain :
1. Penurunan frekuensi denyut jantung dan kontraktilitas miokard sehingga menurunkan curah jantung.
2. Hambatan sekresi renin di sel-sel jukstaglomeruler ginjal dengan akibat penurunan produksi AT II.
3. Efek sentral yang mempengaruhi aktivitas saraf simpatis, perubahan pada sensitivitas baroreseptor, perubahan aktivitas neuron adrenergik perifer dan peningkatan biosintesis protasiklin.
No. 3, Angiotensin converting enzyme inhibitor (ACEi) menghambat secara kompetitif pembentukan angiotensin II dari prekursor angiotensin I yang inaktif, yang terdapat pada darah, pembuluh darah, ginjal, jantung, kelenjar adrenal dan otak.
BalasHapusAngitensin II merupakan vaso‐konstriktor kuat yang memacu penglepasan aldosteron dan aktivitas simpatis sentral dan perifer. Penghambatan pembentukan angiotensin iI ini akan menurunkan tekanan darah. Jika sistem angiotensin‐renin‐aldosteron teraktivasi (misalnya pada keadaan penurunan sodium, atau pada terapi diuretik) efek antihipertensi ACEi akan lebih besar.
ACE juga bertanggungjawab terhadap degradasi kinin, termasuk bradikinin menjadi fragmen tidak aktif, yang mempunyai efek vasodilatasi. Penghambatan degradasi ini akan menghasilkan efek antihipertensi yang lebih kuat.
saya akan menjawab no 4 kontraindikasi:
BalasHapus1. Penderita asma bronkial dan penyakit paru obstruktif menahun yang lain.
2. Penderita asidosis metabolik (diabetes militus ).
3. Penderita dengan payah jantung termasuk payah jantung terkompensasi dan yang cadangan kapasitas jantung kecil.
4. Kardiogenik syok.
7. Adakah interaksi obat antara propanolol terhadap obat lain?
BalasHapus-Aluminium hidrosida gel mengurangi absorpsi Propranolol didalam usus.
-Etanol memperlambat absorpsi Propranolol
-Fenitoin, fenobarbital dan rifampin mempercepat klirens Propranolol
-Bila diberikan bersama klorpromazin akan menaikkan kadar kedua obat tersebut didalam plasma.
-Klirens antipirin, lidokain dan teofilin akan berkurang bila diberikan bersama dengan Propranolol.
-Simetidin akan mengurangi metabolisme Propranolol di dalam hati, memperlambat eliminasi dan meningkatkan kadar di dalam plasma.
no 6 indikasi:
BalasHapus1. Angina
2. Aritmia
3. Hipertensi
4. Pencegahan Migrain
no 5 dosis:
BalasHapusDewasa :
Angina : oral 10 - 20 mg, 3 - 4 kali sehari, setiap 3 - 7 hari dosis dapat ditingkatkan.
Aritmia : oral 10 - 20 mg, 3 - 4 kali sehari, dosis dapat ditingkatkan bila diperlukan.
Hipertensi : oral 20 mg, 3 -4 kali sehari atau 40 mg , 2 kali sehari, bila diperlukan dosis dapat ditingkatkan.
Migrain : oral 20 mg, 3 - 4 kali sehari, bila diperlukan dosis dapat ditingkatkan.
Anak-anak :
Aritmia : oral 0,5 mg/kg BB perhari dibagi 3 - 4 kali pemberian.
Hipertensi : 1 - 3 mg/kg BB/hari dibagi 3 kali pemberian.
menurut saya untuk nomor 1 Ketika ada yang beriakatan dengan beta adrenoreseptor (agonis) maka dapat menurunkan aktivitas otot jantung sehingga detak dan tekanan jantung akan menjadi lebih rendah.
BalasHapusno 7
BalasHapusInteraksi Obat:
1. Aluminium hidrosida gel mengurangi absorpsi Propranolol didalam usus.
2. Etanol memperlambat absorpsi Propranolol
3. Fenitoin, fenobarbital dan rifampin mempercepat klirens Propranolol
4. Bila diberikan bersama klorpromazin akan menaikkan kadar kedua obat tersebut didalam plasma.
5. Klirens antipirin, lidokain dan teofilin akan berkurang bila diberikan bersama dengan Propranolol.
6. Simetidin akan mengurangi metabolisme Propranolol di dalam hati, memperlambat eliminasi dan meningkatkan kadar di dalam plasma.
untuk jawaban nomor 2. Karena beta-blocker non selektif dapat larut dalam lipid sehingga dapat mempengaruhi kadar trigliserida yang menyebabkan peningkatan. Selain itu beta blocker non selektif juga mempengaruhi metabolisme lipid
BalasHapus6. Propranolol adalah obat beta-blocker dengan fungsi untuk menangani tekanan darah tinggi, detak jantung tak teratur, gemetar (tremor), dan kondisi lainnya. Obat ini digunakan setelah serangan jantung guna meningkatkan kesempatan bertahan hidup
BalasHapusSaya akan coba jawab no. 4
BalasHapus Asma, PPOK
sinus bradikardia berat atau blok jantung 2 ° / 3 ° (kecuali pada pasien dengan fungsi alat pacu jantung buatan)
Serangan jantung
gagal jantung kongestif tidak terkompensasi
hipersensitivitas
gagal jantung yang jelas
sindrom sinus sakit tanpa alat pacu jantung permanen
hemangioma infantil
bayi prematur dengan usia <5 minggu
Bayi dengan berat <2 kg
Asma atau riwayat bronkospasme
denyut jantung <80 kali per menit
Lebih besar dari tingkat pertama blok jantung
gagal jantung dekompensasi
Tekanan darah <50/30 mm Hg
feokromositoma